Tyrvaya鼻喷雾剂是一种高度选择性胆碱能激动剂，每日两次以水性鼻喷雾剂的形式递送。Tyrvaya以高亲和力选择性与神经元烟碱型乙酰胆碱(nACh)受体结合，激活三叉神经副交感神经通路，从而促使患者基础泪膜生成。鼻腔给药不仅避免了眼表刺激，并为难以接受局部滴眼液治疗的一些患者提供了新治疗选择。

该品种获批是基于一系列临床试验获得的积极数据，这些试验在超过1000例轻/中/重度干眼症患者中对Tyrvaya鼻喷雾剂进行了评估。试验结果表明，接受治疗第4周时，采用麻醉Schirmer评分，Tyrvaya组患者的泪膜生成出现统计学显著改善。在ONSET-1试验中52%的Tyrvaya组患者Schirmer评分较基线增加≥10mm，在ONSET-2试验中，47%的Tyrvaya组患者较基线增加≥10mm，对照组分别为14%和28%(p

最常见的不良反应是，82%的患者出现打喷嚏症状，5-16%的患者报出现咳嗽、咽喉刺激和滴注部位刺激等事件。

干眼病是眼科门诊患者最常见的疾病之一。它表现为眼睛干涩、容易疲倦、有异物感、分泌粘稠物，严重者眼睛会红肿、角质化，甚至角结膜病变影响视力。干眼病一般为慢性且需要终身治疗的复发性疾病。干眼病非常普遍，目前中国有超过190万的成年人受到影响，占2019年中国成年人口数的16.8%。此外，2019年中重度干眼病患者为77万，且预期病人数将随着人口老龄化、环境污染恶化、自身免疫疾病增多及使用电子屏幕时间延长等继续增长。预期中国中重度干眼病患病率将增至2024年的85.7百万，并将进一步增至2030年的93.7百万。

根据弗若斯特沙利文报告，中国中重度干眼病药物市场于2015年至2019年维持稳定。随着患者的意识提升及诊断率和治愈率的上升，预期中国中重度干眼病药物市场将由2024年的3亿美元增加至2030年的16亿美元，复合增长率为34.1%。

▲来源：弗若斯特沙利文报告

在全球范围内，轻微干眼症患者主要以各种非处方滴眼剂（通常被称为人工眼泪）进行治疗，比如玻璃酸钠、羟甲基纤维素钠等。而中重度干眼症患者则以抗炎及免疫调节药物进行治疗，例如如Restasis（0.05%环孢素眼用乳剂，Allergan，2003年FDA获批）、Xiidra（Lifitegrast滴眼液，Shire，2016年FDA获批）及Cequa（0.09%环孢素纳米滴眼溶液，2018年FDA获批）。其中最有名的属Restasis和Xiidra。

Restasis算是干眼症的明星药之一，2018年卖了12亿美元。Xiidra也不甘示弱，自2016年获批后，迅速铺开市场，2018年卖了3.8亿美元，同时Restasis的市场份额也受到了挤压，预计2024年年销售额将到10亿美元。

但无论是Xiidra还是Restasis,都存在眼部较强的副作用，Xiidra表现出5-25％的滴注部位刺激，味觉障碍和视力下降，Restasis表现出17%的眼部灼烧感。

在中国，治疗干眼最常用的方法是非处方眼药水，通常被称为人工泪液。人工泪液旨在补充泪液分泌不足，但它只能缓解症状，不能根除病因，而对于中重度干眼症患者，必须与其它药物联合才能降低疾病的严重程度。

遗憾的是，目前干眼病可用的治疗方案全部均有耐受性及依从性问题。

鉴于上市产品的以上痛点，国内外药企立即瞅准商机，纷纷开启新靶点的研发，抗炎抗氧化成为主要研究方向。本文对国内代表性临床在研药物做简单介绍。

国内企业干眼病的布局，和亿胜生物是目前国内着重于干眼症布局的重点企业。根据兴齐眼药2021半年报信息，其拥有眼科药物批文50个。其主要产品的类别和主要适应症如下。

▲来源：2021半年报

亿胜生物的有一系列眼科产品贝复舒系列（贝复舒滴眼液、贝复舒眼用凝胶剂贝复舒单剂量滴眼液）、妥布霉素滴眼液、左氧氟沙星滴眼液、玻璃酸钠滴眼液、适利达滴眼液、适利加滴眼液及适丽顺。根据亿胜生物2021半年报信息，其营业额的39.9%的来自眼科收入。临床在研的眼科产品有EB11-18136P（SkQ1滴眼液）、EB11-15120P（阿奇霉素滴眼液）和EB12-20145P。

另外，还有几款值得注意。

的HBM9036（特那西普）：该产品是和铂医药从HanALL引进的，治疗中重度干眼症，目前处于临床三期阶段。其作用机制是抑制导致眼睛发炎的肿瘤坏死因子-α(TNF-α)，在中国迅猛发展的干眼病药物市场中，特那西普很有潜力。

恒瑞的瑞巴派特滴眼液和维眸药业的Lifitegrast，海外原研为Mucosta(Otsuka)和Xiidra（诺华），在国内均以创新药身份申报。

兆科药业的环孢素A眼凝，用于治疗中至重度泪液缺乏型干眼病，目前完成临床三期研究；生发肽滴眼液，用于治疗干眼症引起的角膜上皮点状缺损，目前处于临一期研究阶段。

如今人们使用电子产品的频率越来越高，在这高度用眼的时代，干眼症的发生率越来越高。面对干眼症的发生，高效的治疗产品和新型的治疗手段越来越重要。面对巨大的市场需求，期待国产眼科药物的向前迈进，惠及患者。

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