邱佳明高级医学编辑，临床医学专业硕士摘要：安罗替尼和拉罗替尼属于一种叫做特定靶向抑制剂（TRK抑制剂）的药物。它们通过针对一类被称为“神经元生长因子受体”（TRK）的融合蛋白（gene fusion）进行靶向治疗。TRK融合蛋白是由患者基因突变引起的，并且会导致癌细胞的快速增殖和扩散。安罗替尼和拉罗替尼通过阻断这些融合蛋白的活性，从而抑制癌细胞的生长和传播。
浏览 174次2023-09-08 16:04:27 发布
拉罗替尼
治疗TRK融合阳性实体瘤，中位治疗持续时间35.2个月
孟加拉耀品国际
拉罗替尼
治疗TRK融合阳性实体瘤，中位治疗持续时间显著延长
孟加拉珠峰制药
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拉罗替尼
治疗TRK融合阳性实体瘤，中位治疗持续时间显著延长
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拉罗替尼
拉罗替尼是广谱抗癌药物，对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。
老挝卢修斯制药
安罗替尼和拉罗替尼属于一种叫做特定靶向抑制剂（TRK抑制剂）的药物。它们通过针对一类被称为“神经元生长因子受体”（TRK）的融合蛋白（gene fusion）进行靶向治疗。TRK融合蛋白是由患者基因突变引起的，并且会导致癌细胞的快速增殖和扩散。安罗替尼和拉罗替尼通过阻断这些融合蛋白的活性，从而抑制癌细胞的生长和传播。多项临床研究结果表明，安罗替尼和拉罗替尼在TRK融合阳性实体瘤的治疗中显示出了惊人的疗效。据报道，该药物在治疗之后，患者肿瘤的缩小率高达80%，甚至有些患者的肿瘤完全消失。这些结果不仅仅针对一种特定类型的癌症，而且适用于多种癌症类型。在肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌和前列腺癌等癌症中，该药物都显示出了显著的治疗效果。与传统的化疗和放疗相比，安罗替尼和拉罗替尼在治疗中表现出了更低的毒副作用。这主要归功于它们的针对性，即只攻击癌细胞而不伤害正常细胞。在临床试验中，患者很少出现一般化疗药物所导致的恶心、呕吐和脱发等常见不良反应。相反，患者往往能够平稳耐受这些新药。此外，安罗替尼和拉罗替尼也对那些传统化疗方法无效的患者提供了新的希望。很多患者在使用这些新药后，观察到了肿瘤缩小或消失的现象，这让他们重获信心并有了更长时间的生存期。这些药物对于那些癌症病情较为严重的患者来说，可能是最后的救命稻草。总的来说，安罗替尼和拉罗替尼作为TRK融合阳性实体瘤的新型靶向治疗药物，展现出了巨大的潜力。它们不仅对肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、前列腺癌等多种癌症类型显示出了出色的疗效，而且相较于传统治疗方法，毒副作用更低。这些药物为那些无法接受传统化疗或找不到有效治疗方法的患者提供了新的希望。然而，现在这些药物在许多国家还未获得批准上市，所以在实际临床应用中需谨慎。
拉罗替尼的相关介绍
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拉罗替尼基本信息
拉罗替尼基本信息
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拉罗替尼基本信息
拉罗替尼基本信息
邱佳明高级医学编辑，临床医学专业硕士}

2020-02-26 18:07
来源:
印塔健康
大约20%~30%的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者在最初诊断时有脑转移，当存在基因突变时，这一比例更高。
传统的化疗对于脑转移大多无效，因为它们不能穿过血脑屏障。许多临床试验表明，酪氨酸激酶抑制剂在颅内疾病控制方面具有优势。
抗血管生成治疗被报道可改善非小细胞肺癌患者的生存结果，然而，目前尚不清楚血管内皮生长因子受体(VEGFR)-TKI是否对脑转移有效。
安罗替尼是一类口服、新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物，能够有效抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、c-KIT 等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。
2018年5月，国家食品药品监督管理总局（CFDA）已正式批准盐酸安罗替尼用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的三线治疗。
商品名：福可维
通用名：安罗替尼（Anlotinib）
靶点：VEGFR、PDGFR、FGFR、c-KIT
厂家：正大天晴
美国首次获批：尚未获批
中国首次获批：2018年5月
获批适应症：非小细胞肺癌
推荐剂量：每次12mg，每日一次，用2周停1周
价格：
12mg/粒，487元
10mg/粒，423.6元
8mg/粒，357元（已入医保）
一项III期试验(ALTER0303)显示，安罗替尼可改善NSCLC患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。
为了探讨安罗替尼是否对晚期NSCLC的颅内病变有效，研究人员在III期试验(ALTER0303)中评估了安罗替尼治疗脑转移患者的安全性与有效性。研究结果于2020年2月20日发表于国际肿瘤学权威期刊The Oncologist杂志中。
ALTER0303 研究纳入了437例既往至少接受过两次全身化疗的晚期NSCLC患者，其中97例(22.2%)患者在基线时有脑转移。
所有患者随机接受安罗替尼（每次12mg，每日一次，用2周停1周）或安慰剂治疗，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
对于基线时有脑转移的患者，两组患者（安罗替尼 VS 安慰剂）的中位PFS为4.17个月 VS 1.3个月，中位OS为8.57个月 VS 4.55个月。
对于基线时无脑转移的患者，两组患者（安罗替尼 VS 安慰剂）的中位PFS为4.53个月 VS 1.37个月，中位OS为9.93个月 VS 6.8个月。
A-B：有脑转移患者无进展生存期和总生存期数据；C-D：无脑转移患者无进展生存期和总生存期数据
与安慰剂组相比，安罗替尼组患者有更长的首次脑部进展时间（TTBP），说明安罗替尼能延缓晚期NSCLC患者的颅内病灶进展。
有脑转移患者接受安罗替尼治疗的脑部进展时间数据
同样，在亚组分析中，也能看出接受安洛替尼治疗的患者首次脑部进展时间优于安慰剂组：60岁以上、EGFR突变、不吸烟、ECOG评分为1、IV期、接受过靶向治疗或手术的患者的首次脑部进展时间明显延长。
有脑转移患者接受安罗替尼治疗的脑部进展时间亚组分析数据
对安罗替尼治疗组中，14例基线时被确定有脑组织损伤的脑转移患者的分析显示，颅内客观反应率（ORR）为14.3%，疾病控制率（DCR）为85.7%，其中部分缓解（PR）2例(14.3%)，疾病稳定（SD）10例(71.4%)，疾病进展（PD）2例(14.3%)。
接受安罗替尼治疗的患者更易出现神经毒性（18.4% VS 8.4%）和精神症状（49.3% VS 39.7%），但安罗替尼治疗与脑梗死或脑出血无关。
在本次分析中，研究人员发现了多靶点抑制剂安罗替尼对晚期NSCLC脑转移患者的潜在疗效，且可以有效控制颅内疾病的进展，其对脑组织的特殊作用值得进一步开展研究。
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