为什么乙酰基可以在碱行条件下盐碱地形成原因

雪胆甲素在碱中的乙酰基转移反应--《化学学报》1983年01期
雪胆甲素在碱中的乙酰基转移反应
【摘要】:正 在研究雪胆甲素(1)的过程中,试图用氢氧化钾的乙醇溶液进行皂解,以期得到雪胆乙素(2)。但所得为另一物质,与甲素、乙素的突出区别是具有紫外光谱270nm(3.98)与红外光谱1615cm~(-1)(强)等峰,推测可能产生了β-二羰体系的烯醇式结构(-CO-C=C-OH),~1H核磁共振谱82.24(3H,s)表明仍保留乙酰基。雪胆甲素(1)为叔醇酯,皂解反应的速度较低。但12及23位碳在碱性条件下均易形成碳负离子,其中23位的碳负离子对乙酰羰基进行分子内部的进攻(形成五元环中间体),可远超过皂解的反应速度,从而使乙酰基由氧向碳转移。结合光谱数据,可以判定产
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在研究雪胆甲素(1)氏幻的过程中,试图用氢氧化钾的乙醇溶液进行皂解,以期得到雪胆乙素口).但所得为另一物质,与甲素、乙素的突出区别是具有紫外光谱270 nm(3.98)与红外光谱16场cm一1(强)等峰,推测可能产生了户二拨体系的烯醇式结构、co一长长。H),IH核磁共振谱。2 .24(3H,、
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百科词条:摘要:氯乙酰胆碱说明书药品名称氯乙酰胆碱英文名称AcetylcholineChloride别名乙酰基氯代胆碱;醋甲素;Covochol;Acecoline分类神经系统药物&作用于自主神经系统的药物&拟胆碱药剂型0.1g。氯乙酰胆碱的药理作用1.乙酰胆碱是一种重要的内源性化学递质,在体内具有很广泛的分布;它是一种季铵拟副交感神经药,但其作用很短暂,很快就被胆碱酯酶所破坏。2.它从节后的副交感神经(也从某些节后的交感神经)释放,产生与毒蕈碱一致的外周作用。它可扩张血管,抑制心脏,缩小瞳孔,兴奋迷走和副交感神经系统,对平滑肌具有张力作用;增加泪液、唾液和其他分泌。所有这些乙酰胆碱的毒蕈碱作用均可被阿托品消除。3.乙酰胆碱还具有与烟碱一致的作用,可兴奋骨骼肌、自主神经节和肾上腺髓质。其对骨骼的烟碱作用可被神经肌肉阻断药所阻断。氯乙酰胆碱的药代动力学氯乙酰胆碱脂溶性低,难以跨膜转运。进入体内后迅即被胆碱酯酶灭活。氯乙酰胆碱的禁忌证1.急性虹膜炎和前房的急性炎症禁用。2.心动徐缓和低血压病人慎用。注意事项密封、避光室温下保存。氯乙酰胆碱的不良反应1.恶心、呕吐、腹痛、腹泻、面红、出汗、流涎、 [ 最后修订于 21:05:27 645字 ]
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Chloride,Carbachol,Urecholine适应症:用于腹胀、尿潴留的治疗;外用滴眼缩瞳,治疗青光眼。用量用法:皮下或肌注:每次0.25~0.5mg。儿童:〉5岁每次0.1~0.15mg;滴眼:每次1~2滴。盐酸溶液(V/V):取浓盐酸一份加蒸馏水两份混合而成。(8)0.6mol/L三氯化铁溶液:称取三氯化铁(FeCl3·6H2O,AR)10g溶于0.1mol/L盐酸溶液100ml。(9)300g/L三氯醋酸溶溶液。操作方法:按表1操作。混匀后,离心沉淀,再加入三氯化铁溶液后10min,取上清液用520nm波长比色,以空白管调“0”,读取各管吸光度。正常值:30~80U/ml。化验结果临床意义:血清胆碱磷酸也称磷酸胆碱(phosphorylcholine)。是动物细胞卵磷脂活体合成的中间产物。在动物及酵母菌中存在的胆碱激酶(cholinekinase)的催化下,由胆碱及ATP而形成。其Mg盐用于胆汁分泌障碍的治疗。与CTP一起在胆碱磷酸胞[嘧啶核]苷基移换酶的催化下生成CDP胆碱。拼音:dǎnjiǎnyǐxiānhuàméi英文:cholineacetylase胆碱乙酰化酶是一种转移酶,能将乙酰辅酶A和胆碱合成乙酰胆碱。EC2.3.1.6,已单独地从神经组织中分离出来。作为化学递质的乙酰胆碱,作用后,通过胆碱酯酶而分解,由胆碱乙酰酶再合成。拼音:ākèlādǎnjiǎnnàièrhuángsuānyán药品说明书:别名:阿克拉胆碱奈二磺酸盐;阿克吐外文名:Aclatoniumnapadisilate适应症:适用于消化道功能异常(如恶心、呕吐、食欲不振、腹胀等)、慢性胃炎、胆道运动障碍、消化道术后等的治疗。用量用法:[口服]每次25~50mg,每日3次。可视年龄、症状酌情增减。注意事项:1.有胃部不适、腹痛、腹泻、困倦、发汗等不良反应进,胆囊内压升高,促进胆汁向十二指肠排出。对切断迷走神经及吗啡所致的胃肠运动功能低下状态亦有增强作用。不论对健康人或慢性胃炎及手术后病人,萘二磺乙乳胆铵均有促进胃内容物排出的作用。萘二磺乙乳胆铵的药代动力学:萘二磺乙乳胆铵口服吸收较快,给药后2~4h可达峰值。多分布于消化道,而肝、肾及血中分布较少。吸收后代谢快,在血、肝中的代谢物为胆碱、磷酸胆碱及卵磷脂等。萘二磺乙乳胆铵的适应证:主要适用于消化以后每种浓度的雾化剂吸入1min,即自动转入下一个剂量,并自动描记出剂量反应曲线。吸入生理盐水后测得的Rrs为对照值,吸入药物后的Rrs比对照值增加2倍时吸入药物的累计剂量,定为气道高反应性的阈值,代表气道反应的敏感性,曲线上升的坡度,代表反应性的高低。此外也可以气道传导率(Grs)作为气道反应性的指标,Grs=1/Rrs,在剂量反应曲线的坐标图上可划出Grs曲线,Grs由代表对照值的水平线开始中文名:胞磷胆碱钠汉语拼音:Baolindanjianna英文名:CiticolineSodium结构式:分子式与分子量:C14H25N4NaO11P2510.31来源(名称)、含量(效价):本品为胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯的单钠盐,按干燥品计算,含胞磷胆碱钠(C14H25N4NaO11P2)不得少于98.0%。性状:本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在乙醇、丙酮、三氯甲烷中不溶。鉴别拼音:línzhīxiāndǎnjiǎn-dǎngùchúnxiānjīzhuǎnyíméiquēfá疾病别名卵磷脂胆固醇酰基转移酶缺乏症疾病代码ICD:N07.8疾病分类肾脏内科疾病概述1967年和1968年,Gjone和Norum最早报道了一种以蛋白尿、贫血、高脂血症和角膜混浊为特点的家族性疾病。本病系家族常染色体隐性遗传性疾病,主要表现为贫血、角膜混浊和肾病综合征叁联征。在31~49岁,蛋胞膜和亚细胞膜的重要成分,EPL进入人体后,能特异性与肝细胞膜结合,起到稳定、保护、修复肝细胞膜,促进肝细胞再生,增加肝细胞膜对病毒、毒物、药物及自由基的防御能力。2.作用机制当患肝脏疾病时,肝脏的代谢活力受到严重损伤,多烯磷脂酰胆酰胆碱可提供高剂量容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆酰胆碱,这些磷脂酰胆碱在化学结构上与重要内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,拼音:hǔpòxiāndǎnjiǎn英文:succinylcholine药品说明书别名琥胆;琥珀胆碱;司可林,氯化琥珀胆碱外文名Succinylcholine适应症本品为筒箭毒碱合成代用品,肌肉松弛作用快,持续时间短,易于控制,故适用于外科手术,可使气管插管更容易进行。用量用法静注,多用其2%~5%溶液。成人1次量50~100mg,小儿每千克体重1~2mg,注射后1分钟即出现肌肉松驰,持续2分钟。g。溴己氨胆碱的药理作用:为长效去极化肌松药,无针对性拮抗药。肌松效能比琥珀胆碱强10倍多,此药有不同程度的琥珀胆碱的缺点。自发呼吸消失,1h左右肌张力虽开始出现,但需4~6h后才完全恢复,更应注意术后通气不足和呼吸停止。溴己氨胆碱唯一优点是肌松程度稳定、持久。手术中一般只需重复给药1次,很少有超过3次者。溴己氨胆碱的药代动力学:在体内不代谢,均以原形经肾脏随尿排出。溴己氨胆碱的适应证:适用于长时:手术时的骨骼肌松弛。作用较持久,可维持40~60分钟,适用于长时间的手术麻醉。己氨胆碱的禁忌证:肾功能不全者及孕妇分娩前禁用。注意事项:1.可见眼压暂时性增高,不宜用于眼内手术和青光眼病人;2.与氯丙嗪类、六甲溴铵等合用时要减量;3.手术结束前1h不宜再用,因麻醉结束后,常发生通气不足;4.中毒时可先静脉注射阿托品0.5~1mg,再静脉注射新斯的明1~2.5mg。己氨胆碱的用法用量:静注:2~拼音:diǎnhuàlínxiānliúdǎnjiǎn英文:phospholineiodide药品说明书:别名:碘化二乙氧磷酰硫胆碱,碘化磷,碘磷定,碘化胆碱硫磷酯,依可碘酯适应症:用于原发性青光眼、慢性单纯性(开角)青光眼、调节性内斜视。用量用法:滴眼:视病情选用0.03%~0.06%滴眼剂。必要时,可提高至0.125%~0.25%,每日1~2次,每眼1~2滴。注意事项:1.可有虹膜及结合膜血管拼音:ānjiǎsuānjiǎdǎnjiǎn药品说明书:别名:卡巴可,氯化氨甲酸胆碱,氯甲酰甲胆碱,卡巴胆碱,碳酰胆碱,乌拉胆碱外文名:Carbamylcholine,Chloride,Carbachol,Urecholine适应症:用于腹胀、尿潴留的治疗;外用滴眼缩瞳,治疗青光眼。用量用法:皮下或肌注:每次0.25~0.5mg。儿童:〉5岁每次0.1~0.15mg;滴眼:每次1~2滴。注意事项:迷走神经在维持呼吸道平滑肌张力上具有重要作用。呼吸道的感受器如牵张感受器、刺激感受器(irritantreceptor)的传入和传出神经纤维均通过迷走神经。哮喘患者多表现出胆碱能神经功能偏亢现象,M胆碱受体拮抗剂可抑制之。阿托品等常规M胆碱受体拮抗剂虽能解痉止喘,但可产生一系列严重副作用,使其应用受限。主要品种目前主要应用阿托品的异丙基衍生物——异丙阿托品作用机制M-胆碱受体拮抗剂,能阻断节后胆碱甲胆碱说明书:药品名称:醋甲胆碱英文名称:Methacholine别名:乙酰甲胆碱;Mecholyl分类:神经系统药物作用于自主神经系统的药物拟胆碱药剂型:1.溴化醋甲胆碱片:每片200mg;2.氯化醋甲胆碱注射剂:25mg(1ml)。醋甲胆碱的药理作用:醋甲胆碱可激动M胆碱受体,对心血管系统的选择性较强,对胃肠道及膀胱平滑肌的作用较弱,它也可收缩支气管平滑肌,使支气管分泌增加。醋甲胆碱的药代动拼音:diǎnhuàèryǐyǎnglínxiānliúdǎnjiǎn药品说明书:别名:碘化二乙氧磷酰硫胆碱,碘化磷,碘磷定,碘化胆碱硫磷酯,依可碘酯适应症:用于原发性青光眼、慢性单纯性(开角)青光眼、调节性内斜视。用量用法:滴眼:视病情选用0.03%~0.06%滴眼剂。必要时,可提高至0.125%~0.25%,每日1~2次,每眼1~2滴。注意事项:1.可有虹膜及结合膜血管扩张、充血。过量时,由于拼音:èrlínsuāndǎnjiǎn药品说明书:别名:胞磷胆碱;胞嘧啶核甘;二磷酸胞嘧啶胆碱;二磷酸胆碱;尼古林,胞二磷胆碱,尼可林,尼可灵外文名:Citicoline,CDPC,Nicholin,Audes适应症:主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍。用量用法:1.静滴:1日200~600mg,5~10日一疗程。2.肌注:1日200mg。注意事项:脑内出血急性期不宜用大剂量。规格:注射液::手术时的骨骼肌松弛。作用较持久,可维持40~60分钟,适用于长时间的手术麻醉。己氨胆碱的禁忌证:肾功能不全者及孕妇分娩前禁用。注意事项:1.可见眼压暂时性增高,不宜用于眼内手术和青光眼病人;2.与氯丙嗪类、六甲溴铵等合用时要减量;3.手术结束前1h不宜再用,因麻醉结束后,常发生通气不足;4.中毒时可先静脉注射阿托品0.5~1mg,再静脉注射新斯的明1~2.5mg。己氨胆碱的用法用量:静注:2~拼音:diǎnhuàdǎnjiǎnliúlínzhǐ药品说明书:别名:碘化二乙氧磷酰硫胆碱,碘化磷,碘磷定,碘化胆碱硫磷酯,依可碘酯适应症:用于原发性青光眼、慢性单纯性(开角)青光眼、调节性内斜视。用量用法:滴眼:视病情选用0.03%~0.06%滴眼剂。必要时,可提高至0.125%~0.25%,每日1~2次,每眼1~2滴。注意事项:1.可有虹膜及结合膜血管扩张、充血。过量时,由于强烈的缩瞳和调节痉拼音:diǎnhuàèryǐyǎnglínsuānliúdǎnjiǎn药品说明书:别名:依可碘酯,碘化二乙氧磷酸硫胆碱外文名:EcothiopateIodide,Ecostigmine,phospholineIodide药理及应用:为难逆性胆碱酯酶抑制剂。主要用于慢性单纯性青光眼用法:以0.03~0.06%滴眼液,开始时每眼滴1滴,于清晨及睡前各1次,以后视疗效增减注意:(1)吸收后毒性强大。(2拼音:ānjiǎxiāndǎnjiǎn英文:carbachol氨甲酰胆碱系乙酰胆碱衍生物。其作用类似乙酰胆碱,但不为胆碱酯酶分解。可用于治疗青光眼等。拼音:CDP-dǎnjiǎn英文:CDPcholineCDP-O-CH2CH2-N(CH3)3。是动物和酵母中生物合成磷脂酰胆碱(phosphatidylcholine)时的中间体。在磷酸胆碱胞苷转移酶的作用下(EC2.7.7.15),从磷酸胆碱和CTP生物合成。CDP胆碱和L-1,2-二甘油酯,在磷酸胆碱转移酶(cholinephosphotransferase)(EC2.7.8.2)的作用下,拼音:dǎnjiǎn英文:choline胆碱以游离的或磷酸酰胆碱、或乙酰胆碱的形态存在于动植物的组织中(特别是脑、胆汁、卵黄、种子)。能调节细胞膜的渗透压,并作为一种抗脂肪肝因子而归于维生素B复合体中。后者的作用并不是通过具有甲基的胆碱的供给,而是基于胆碱直接形成磷脂而参于脂肪代谢的调节中去。缺乏胆碱会引起肝脏大量蓄积脂肪,并引起肾脏病变。胆碱可用于治疗因脂肪代谢异常而引起的脂肪肝、肝硬化、动脉粥njection卡巴胆碱注射液药典标准:品名:中文名:卡巴胆碱注射液汉语拼音:KabadanjianZhusheye英文名:CarbacholInjection来源(名称)、含量(效价):本品为卡巴胆碱的灭菌水溶液。含卡巴胆碱(C6H15ClN2O2)应为标示量的90.0%~115.0%。性状:本品为无色的澄明液体。鉴别:取本品5ml,加1mol/L氢氧化钠溶液1ml与0.2%的六硝基二苯胺溶液2
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