达比加群酯用于接受PCI支架术患者的研究入组首例患者-美通社PR-Newswire
达比加群酯用于接受PCI支架术患者的研究入组首例患者
达比加群酯用于接受PCI支架术患者的研究入组首例患者
德国殷格翰日电 /美通社/ -- 勃林格殷格翰公司于今日宣布，公司最新开展的全球性III期临床试验RE-DUAL PCI(TM)研究已经入组了首例患者。[1] 此项研究将会评估口服抗凝药达比加群酯应用于伴有一种名为非瓣膜性房颤的心律失常疾病，而且接受经皮冠脉介入（PCI）支架植入以扩张阻塞冠脉的患者的疗效和安全性。[2] RE-DUAL PCITM 研究旨在拓展现有的医学知识、并指导今后的抗栓治疗选择，从而为患者提供尽可能多的获益。此研究有助于满足通过创新治疗方案改善患者预后的医疗需求。
房颤与心源性血栓所导致的卒中发生风险的增高有关。[3] PCI也被称为血管成形术，这一临床治疗方法是通过支架（带网孔的细导管）扩张为心脏供血的动脉，从而恢复或改善冠心病患者的冠脉血供。[4] 但是，这一治疗方法与某些由血栓所导致的严重并发症的发生风险的增高有关，包括卒中和其他主要心脏不良事件。[5,6] 因此，接受PCI治疗的房颤患者发生这些并发症的风险尤其高。为了预防风险，患者需要接受抗栓治疗。目前的标准治疗与出血风险的增高有关，因为目前的方案涉及同时使用三种抗栓药物，其中包含一种抗凝药物。[7]
“目前，关于接受PCI治疗的房颤患者的合理抗凝治疗方案的研究数据有限，”来自哈佛临床研究中心心脏及代谢性疾病研究组的执行总监、RE-DUAL PCITM 研究的主要研究者Christopher Cannon教授表示。“我们期待此项研究所提供的数据能帮助我们更好地理解如何才能在这一特别脆弱的患者人群中，在预防卒中和支架血栓形成的同时尽可能将出血风险降至最低。”。Cannon教授也是供职于位于波士顿的布里格姆和女性医院的心脏病学专家，并任哈佛医学院医学教授。
RE-DUAL PCI(TM)研究将比较以下两种治疗方案的疗效和安全性：达比加群酯（110mg或150mg每日给药两次）加氯吡格雷或替格瑞洛的双重抗栓治疗方案与目前推荐的标准三联抗栓治疗方案进行对比，后者包括华法林（INR 2.0 – 3.0）加氯吡格雷或替格瑞洛加阿司匹林。[2] 此项研究将在全球40多个国家的700家研究中心纳入大约8500名患者。[1] 此项研究由哈佛临床研究院与勃林格殷格翰公司协作开展。
“勃林格殷格翰公司对于达比加群酯在按说明书使用的情况下能安全地降低血栓栓塞性事件发生风险充满信心，公司承诺不断探索达比加群酯用于接受各种重要心脏疾病治疗方法的患者的效果，”勃林格殷格翰公司首席医学官Klaus Dugi教授如此说道。“我们期待着RE-DUAL PCI(TM)研究能够继续顺利入组患者，并希望能在2017年获得完整的研究结果。”
RE-DUAL PCI(TM)研究是勃林格殷格翰公司开展的大型RE-VOLUTION(TM)临床试验项目中的一部分。包括最近公布开展的RE-CIRCUIT(TM) 研究和 RE-SPECT ESUS(TM) 研究在内，此项临床试验项目总共将包括15项临床试验，并将在全球100多个国家纳入超过6万名患者。[2,8-20]
消息来源: 勃林格殷格翰
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达比加群酯
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你可能喜欢达比加群酯项目简介
一、基本信息
：达比加群酯
：，75mg、110mg、150mg
：①膝关节置换手术或髋关节置换手术的静脉血栓预防。
&&&&&&&&②有下述一种或多种风险因素的非瓣膜性房颤成年患者预防中风和全身性栓塞。
&&&&&&&&以前有中风、短暂缺血发作或全身性栓塞(SEE)&
&&&&&&&&左心室射血分数&40&%&
&&&&&&&&Symptomatic&heart&failure,&New&York&Heart&Association&(NYHA)&Class&2&
&&&&&&&&年龄75岁&
&&&&&&&&年龄65岁，有下述疾病之一：糖尿病、冠心病或高血压
注册分类：原料+制剂：化药3+6类
二．项目简介
2008年一种新的不用监测INR的抗凝药物达比加群酯（dabigatran&etexilate），商品名Pradaxa正式在国外（英国和德国）上市，这是一种新型抗凝药物，通过直接抑制凝血酶而发生抗凝效果，已经通过大型的多中心、随机双盲对照试验RELY研究，初步验证了其安全性和有效性，中国也加入了RELY，大概有500多名中国的患者进入研究。&日，美国的FDA（食品和药品管理局）已经批准其用于房颤的抗凝治疗的。
达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是dabigatran的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran.dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。
达比加群酯口服用药后经胃肠道迅速吸收，用药后1h起效，2～3h即达血浆峰浓度，如果与食物同服，其血浆达峰时间后移。达比加群酯口服生物利用度较低，仅6.5%，dabigatran血浆蛋白结合率为25%～30%.药物的平均终末清除半衰期为15h，约80%以原形形式经肾脏排除，其余以葡萄糖醛酸结合以胆汁医学教育网搜集整理分泌形式排除体外。肾功能不全（肌酐清除率&50ml／min&可延长其血浆清除时间，并使血浆药物浓度升高。dabigatran的清除不依赖于肝脏细胞色素p450系统，而且不影响从肝脏CYP2C9及CYP3A4酶系统代谢的药物的活性。dabigatran的抗凝强度与血浆浓度成正比，同时服用阿司匹林或其他血小板抑制剂，可增加其出血危险。
三、知识产权情况
&&&&目前国内有化合物专利，专利2021年到期。
&&&&一种达比加群酯化合物制备方法：申请号&.0
四、临床评价
&&&&达比加群酯（Pradaxa）为胶囊剂，其最大特点就是不用监测INR。通常剂量是150mg，每天2次，但必须肌酐清除率（CrCl）＞30ml/min；如果肌酐清除率在15～30ml/min，则剂量应调整为75mg，每天2次。该药物目前只能用于成人有高危风险的房颤病人。
&&&&在2项大型随机双盲平行固定剂量的研究中，择期行矫形外科大手术(一项研究为全膝关节置换术，一项为全髋关节置换术)的患者在手术的1～4小时内给予本品75mg或llOmg，此后为每日150mg或220mg，已获得止血或当天术前和此后每天给予依诺肝素40mg。在RE-MODEL研究(全膝关节置换术)中，治疗持续6～10天；在RE-NOVATE研究(全髋关节置换术)中，治疗持续28-35天。2项研究中分别有2076例患者(膝)和3494例患者(髋)接受治疗。
两项研究的主要终点为总的VTE(包括PE，近端和远端DVT)和所有原因死亡率的复合终点。次要终点为主要的VTE(包括PE和近端DVT)和VTE相关死亡率的复合终点。
&&&&两项研究均显示，根据总的VTE和所有原因死亡率，本品220mg和150mg的抗凝血效应在统计学上非劣于依诺肝素。在主要的VTE和VTE相关死亡率的点估计值上，本品150mg略劣于依诺肝素。在主要的VTE发生率的点估计值上，本品220mg略优于依诺肝素。
&&&&在RE-MODELS和RE-N0VATE研究中接受治疗的共有5539例患者，51％伴发高血压，9％伴发糖尿病，9％伴发冠状动脉疾病，20％有静脉机能不全史。这些疾病对本品的效应均无影响。
五、市场前景
&&&达比加群酯是直接凝血酶抑制剂，具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点。体外、体内试验和临床各项研究均提示本品具有良好的疗效及药动学特性，临床应用前景乐观，其成功上市是抗凝血药物研究领域的一项重大突破。
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