八溴联苯醚醚车间干常了会得老年痴呆症吗?

30药析+药化简答题-第2页
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30药析+药化简答题-2
铵、硫酸镁等(2)加入强酸与重金属离子,强酸如三;Na2[Fe(CN)5H2O]+H2N――(苯环;浆吡啶及其衍生物与二硝基氯苯共热熔融,冷却后,加;羰基试剂;酚羟基丁呈色反应:重氮苯磺酸;;甲酮基的呈色反应:亚硝基铁氰化钠、间二硝基酚等;加剂对测定有干扰,应换用其他方法测定;添加剂:残余抗生素、乙醇等;等经适当处理后,采取一定的分析手段,得到;能够标示该中
铵、硫酸镁等(2)加入强酸与重金属离子,强酸如三氯醋酸、高氯酸、磷酸等,重金属离子如汞盐。铜盐等为阳离子型沉淀剂。(3)加入可与水混溶的有机溶剂,如乙腈、甲醇、乙醇等,可使多数药物从蛋白质结合物中游离出来。(4)酶解法。此法不仅可使组织分解,并可使药物释出。11,简述银量法用于巴比妥类药物含量测定的原理?基于巴比妥类药物在合适的碱性溶液中与银离子定量成盐,在滴定过程中。先形成可溶性一银盐,稍过量的银离子就和药物形成难溶性二银沉淀,使溶液变浑浊以指示终点。12,如何鉴别含有芳环取代基的巴比妥药物?(1)与硝酸钾-硫酸共热,发生硝化反应,生成黄色硝基化合物。(2)硫酸-亚硝酸钠反应,生成橙红色产物。(3)甲醛-硫酸反应,生成玫瑰红色产物。13,如何用化学方法鉴别巴比妥,苯巴比妥,司可巴比妥,异戊巴比妥和含硫巴比妥?含硫巴比妥与硝酸铅反应生成硫化铅黑色沉淀可与其他药物区分;司可巴比妥可使秀水褪色以和巴比妥,苯巴比妥,异戊巴比妥区分;苯巴比妥甲醛-硫酸反应,生成玫瑰红色产物;巴比妥和异戊巴比妥可通过制备衍生物侧熔点的方法区分。14,用反应是说明测定对氨基水杨酸钠的反应原理和反应条件。结构中具有芳伯氨基,在酸性溶液中可与亚硝酸钠反应,可用亚硝酸钠滴定法测定含量,用永停法或外指示剂法指示终点。反应条件:(1)加适量溴化钾(2)加过量盐酸(3)室温条件(4)滴定管尖端插入液面下。15,试述鉴别水杨酸盐和对氨基水杨酸钠的反应原理,反应条件和反应现象?水杨酸盐在中性或弱酸性条件下,与三氯化铁试液反应,在pH4~6条件下,生成紫堇色络合物。对氨基水杨酸钠在酸性溶液中,与亚硝酸钠试液进行重氮化反应,生成的重氮盐与碱性β-萘酚偶合生成橙红色沉淀。16,如何用双相滴定法测定苯甲酸钠的含量?说明测定原理和方法?答:酸钠为芳酸碱金属盐,易溶于水,且水溶液呈碱性,用盐酸滴定液滴时,析出不溶于水的游离酸,利用游离酸能溶于有机溶剂的性质,在水箱中加入与水不相容的有机溶剂乙醚,用分液漏斗进行滴定反应,将滴定过程中产生的苯甲酸不断萃取入有机溶剂中,减少苯甲酸在水中的浓度,使滴定反应完全,终点清晰,同时还可以降低苯甲酸的解离,滴定反应的原理如下:苯甲酸钠+Hcl→苯甲酸钠+Nacl 17对乙酰氨基酚中对氨基酚检查的原理是什么?答;基酚在碱性条件下可与亚硝基铁氰钠生成蓝色配位化合物,与对照品比较,进行限量检查Na2[Fe(NO)(CN)5]+H2O→Na2[Fe(CN)5H2O]+NONa2[Fe(CN)5H2O]+H2N――(苯环)――OH→Na2Fe(CN)5H2N――(苯环)――OH
18,,盐酸普鲁卡因注射液为什么会变黄?答:盐酸普鲁卡因分子结构中有酯键,在注射液的制备过程中易水解,生成对氨基苯甲酸和2-二乙氨基醇。其中对氨基苯甲酸随储存时间的延长可进一步脱羧转化为苯胺,而苯胺又可被氧化为有色物,使注射液变黄。19,亚硝酸钠滴定法常采用的指示终点的方法有哪些?中国药典采用的是哪种?答:电位法,永停法,外指示剂法,内指示剂法。中国药典采用永停法。20,苯乙胺类药物中酮体检查的原则是什么?答:利用酮体在310nm波长处又最大吸收,而药物在此波长处几乎无吸收,限制吸收度的大小来限制杂质的量。21,什么叫戊烯二醛反应和2,4-二硝基氯苯反应?这两个反应适用于什么样的化合物?答:二者均属于开环反应,适合于吡啶类药物。戊烯二醛反应:当溴化氰作用于吡啶环,吡啶环发生水解生成戊二醛,再与芳伯胺缩合,生成黄色的戊烯二醛衍生物。2,4-二硝基氯苯反应:在无水条件下, 浆吡啶及其衍生物与二硝基氯苯共热熔融,冷却后,加醇制氢氧化钾溶液浆残渣溶解,溶液呈紫红色。22,如何鉴别尼可刹米和异烟肼?异烟肼与硝酸银反应,即生成可溶于稀硝酸的白色异硝酸银沉淀,并生成氮气和金属银,在管壁上产生银镜。尼可刹米可用戊烯二醛反应鉴别。23,异烟肼中游离肼是怎样产生的?常用的检查方法有哪些?异烟肼中游离肼是由制备时原料引入,或在储藏过程中讲解产生的。中国药典(2012)采用TLC对照品比较法。24,苯骈噻嗪类药物的非水碱法为什么要加入抗坏血酸和醋酸汞?加入抗坏血酸的目的是防止本类药物被氧化;加醋酸汞的目的是消除氢卤酸盐的干扰。25,苯骈噻嗪类药物的紫外吸收性质是有什么结构引起的?具有什么特点?其氧化产和未取代苯骈噻嗪的紫外吸收有何差别? 答:有硫氮杂蒽母核引起的,一般在紫外区有三个吸收峰,2位、10位上取代基的不同,可引起最大吸收峰的位移。如2位上被卤素取代时,可使吸收峰向红移,2位被――COCH3取代时,吸收峰向紫移,易氧化成色。其氧化物与未取代苯骈噻嗪的紫外吸收有明显不同,它们具有四个峰值。26,维生素A具有什么样的结构特点?共轭多烯侧脸含有多个不饱和双键,易被氧化,具有紫外吸收,可与三氯化锑反应。27,简述三氯化锑反应。答:。维生素A在饱和无水三氯化锑的无醇三氯甲烷溶液中即显蓝色,渐变成紫红色。28简述三点校正法测定维生素A的原理和波长选择原则。答:①杂质的无关吸收在310nm~340nm的波长范围内几乎呈一条直线,且随波长的增加吸光度下降;②物质对光吸收呈现加和性。三点波长的选择原则为一点选择在维生素A的最大吸收波长处(即λ1),其他两点选择在λ1的两侧各选一点(λ2和λ3)。第一法(等波长差法):λ3-λ1=λ1-λ2。第二法(等吸收比法):Aλ2=Aλ3=6/7Aλ1。29,简述2,6-氯靛酚滴定法测维生素C的原理。答:2,6-二氯靛酚为一染料,其氧化型在酸性溶液中为红色,碱性溶液中为蓝色。当与维生素C反应后,即转变为无色的酚亚胺。因此,维生素C在酸性溶液中,可用2,6-二氯靛酚滴定至溶液显玫瑰红色为终点,无需另加指示剂。30,简述维生素E的三氯化铁-联吡啶反应?答:维生素E在碱性条件下,水解生成游离的生育酚,生育酚经乙醚提取后,可被三氯化铁氧化生成生育醌,同时Fe3+被还原为Fe2+,Fe3+与联吡啶生成红色的配位离子。31,简述维生素B1的硫色素反应?答:维生素B1在碱性溶液中,可被铁氰化钾氧化生成硫色素,硫色素溶于正丁醇(或异丁醇)中,显蓝色荧光。32,维生素C结构中具有什么样的活性结构?因而使之具有哪些性质?答:烯二醇结构,具有还原性,酸性;与糖类似的结构,表现糖类的性质和反应;具有手性,表现出旋光性。33,简述碘量法测定维生素C的原理和注意事项。答:维生素C在醋酸酸性条件下,可被碘定量氧化。酸性条件,新煮沸过的冷水等目的是为了减少水中的氧气,降低维生素C被空气中氧的氧化速度。加入丙酮可消除制剂中的辅料对测定的干扰。33甾体激素类药物的母核是什么?可分为哪些种类?答:甾体激素类药物的母核是环戊环并多氢菲,根据其药理作用可分为肾上腺皮质激素和性激素两大类。性激素又可分为雄性激素及蛋白同化激素,孕激素和雌激素。34,黄体酮的特征鉴别反应是什么?答:黄体酮的特种鉴别反应时甲酮基的呈色反应:黄体酮与亚硝基铁氰化钠反应。生成蓝紫色产物。35,甾体激素的官能团呈色反应有哪些?C17-α-醇酮基的呈色反应:碱性酒石酸酮、氨制硝酸银试液、四氮唑试液;酮基呈色反应:6羰基试剂;酚羟基丁呈色反应:重氮苯磺酸;甲酮基的呈色反应:亚硝基铁氰化钠、间二硝基酚等。36甾体类激素药物有哪些鉴别方法?答:⑴化学鉴别法:①与强酸的呈色反应②官能团的反应(C17-α-醇酮基、C3-酮基、甲基酮、酚羟基、炔基、卤素等)。⑵制备衍生物测定熔点。⑶UV法。⑷红外分光光度法。⑸TLC法。⑹HPLC法。37,甾体激素类药物可能含有哪些特殊杂质?采用什么方法检查?答:⑴其它甾体:①与强酸的呈色反应;②HPLC法――主成分自身对照法。⑵硒:先经氧瓶燃烧法破坏后,用二氨基萘比色法测定。⑶甲醇和丙酮残留量:GC法。⑷游离磷酸盐:钼蓝比色法。38,简述四氮唑比色法测定皮质激素类要药物的原理和碱加入顺序的影响。答:四氮唑比色法测定皮质激素类药物的原理:皮质激素类药物的C17-α-醇酮基具有还原性,可以还原四氮唑盐成有色化合物,此显色反应可用于含量测定。由于皮质激素和碱长时间接触后会部分分解,因此四氮唑盐应先于碱加入反应体系。39,异烟肼法测定甾体激素类药物的反应原理是什么?本反应对什么样结构具有专属性?答:异烟肼法测定甾体激素类药物原理:甾体激素C3-酮基及某些其他位置上的酮基能在酸性条件下与羰基试剂异烟肼缩合,形成黄色的异烟肼,在420nm波长附近有最大吸收。本反应对具有△4-3-酮基的甾体激素具有专属性。40,什么叫做Kober反应?答:Kober反应是指雌激素与硫酸-乙醇反应呈色,在515nm附近有最大吸收。41简述抗生素类药物中高分子杂质的定义及分类,答:抗生素药物中的高分子杂质是对药品中分子量大与药物本身的杂质的总称。高分子杂质按其来源可分为外源性杂质和内源性杂质,前者包括蛋白、多肽、或抗生素与蛋白、多肽等的结合物,后者是指药物自身聚合物。42,抗生素的常规检验项目一般包括哪四个方面?答:①影响产品稳定性的检查项目:结晶性、酸碱度、水分等;②控制有机和无机杂质的检查项目:溶液的澄清度、有关物质、残留溶剂等;③与临床安全性密切相关的检查项目:异常毒性、热原、无菌等;④其他检查项目。43,药物制剂分析有何特点,其含量测定常需考虑哪些问题?答:从原料药制成制剂,要经过一定的生产工艺,加入一些附加剂等,由于这些附加成分的存在,使制剂分析方法因为“制剂”的特定情况而具有它的特点:⑴制剂分析的复杂性;⑵分析项目要求不同;⑶含量测定结果表示方法及限度要求不同;在制剂含量测定中,经常需考虑与注意的问题有以下几个方面:①取样问题;②辅料对含量测定的干扰与排除;③复方制剂中各成分互相干扰其含量测定及其措施;④要有合适的分析方法与一定的准确度,以保证制剂的质量。44,试述复方制剂分析特点 答:凡是含有两种或两种以上药物的制剂称复方试剂。它的分析较原料药、复方制剂复杂、如果复方制剂中各有有效成分之间不发生干扰,就可以不经分离直接测出各成分药量;如果各有效成分之间相互干扰,则可根据他们的理化性质,采取适当的分离处理后,在分别进行测定。总之,应对被分析成分的化学和物理性质有充分的了解,找出它们的共同性和特殊性,制定科学的分析方法。45,试述片制剂分析中常见干扰及排除方法。答:淀粉、糊精、蔗糖、乳糖等是片试剂常用的稀释剂。其中乳糖本身有还原性,其他糖类的水解产物为葡萄糖,具有还原性,可干扰氧化还原滴定,特别是使用具有较强氧化性的滴定剂,如高锰酸钾、溴酸钾等。在选择含糖类附加剂片剂的含量测定方法时,应避免使用氧化性强的滴定剂。同时应用阴性对照品作对比试验,若阴性对照品消耗滴定剂,说明附加剂对测定有干扰,应换用其他方法测定。
硬脂酸镁是片剂常用的润滑剂。其干扰作用可分为两方面:Mg2+可干扰配位滴定法;硬脂酸根可干扰非水滴定法。在Ph&9.7的碱性溶液中,用配位滴定法测定含量时,Mg2+能与EDTA形成稳定的配合物,使测定结果偏高。通常采用加掩蔽剂的方法消除干扰。当采用非水滴定法测定主药含量时,由于硬脂酸根离子能被高氯酸滴定,因而可干扰测定。若主药含量大,硬脂酸镁含量小,则对测定结果影响不大,可不考虑其干扰,直接进行测定。但若主药含量少而硬质酸镁含量大时,硬质酸镁的存在可使测定结果偏高。常采用下列方法排除干扰:(1)用有机溶剂(如氯仿、丙酮和乙醚等)进行提取后蒸干或部分蒸去后在进行非水溶液滴定;(2)加入掩蔽剂以排除干扰,如采用草酸或酒石酸等有机酸直接掩蔽。其机理为:有机酸与硬脂酸镁作用,生成在冰醋酸和醋酐中难溶的酒石酸镁沉淀,同时产生的硬脂酸,对测定结果无干扰;(3)若片剂中含主药量很少时,为了消除硬脂酸镁的干扰,可采用比色法或分光光度法测定。
46.简述注射液中抗氧剂的干扰及排除:注射液中常用的抗氧剂有亚硫酸钠,亚硫酸氢钠,焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠以及维生素C等。这些物质均具有较强的还原性,当用氧化还原滴定法测定药物含量时便会产生干扰,可按下述方法进行排除:(1)加入掩蔽剂:加入丙酮或甲醛作掩蔽剂,可消除亚硫酸钠、亚硫酸氢钠及焦亚硫酸钠对测定的干扰。(2)加酸、加热使抗氧化剂分散逸出:亚硝酸钠、亚硫酸氢钠及焦亚硫酸钠均可被强酸分解,产生二氧化硫气体,经加热可全部逸出,除去。(3)加入弱氧化剂氧化:此法是加入一种弱氧化剂将亚硫酸盐或亚硫酸氢盐氧化,而不会氧化被测定的药物,亦不消耗滴定溶液,以此排除干扰。(4)利用主药和抗氧剂紫外吸收光谱的差异进行测定:当维生素C做氧化剂时,对测定主药有干扰,可在不同波长处,选择一个合适的波长进行测定。47,试述中国药典复方磺胺甲恶唑片的含量测定原理。复方磺胺甲恶唑片含磺胺唑(SMZ)及增效剂甲氧苄啶(TMP).SMN和TMP均有紫外吸收且紫外光谱相互重叠,干扰。CHP采用双波长分光光度法,不经分离直接测定其含量,双波长分光光度法是在两个不同的波长处测定吸收度,以两波长处吸收度的差值(三角A)作为定量依据来测定含量的方法,该法关键是选择测定波长(λ2)和1炔ǔぃé1)。波长的选择原则是:干扰分组在λ2和λ1处的吸收度应相等,测定组分在波长的△A尽量大。测定复方磺胺甲滤唑片中的SMZ时,SMZ在257nm有最大吸收,若在257nm作为测定波长(λ2),根据TMP在304nm有等吸收,选择304nm作为参比波长(λ1),将供试品在此波长的吸收度之差(△A)作为定量依据,可消除TMP的干扰。△A与SMZ有限性关系,可以用对照品比较法测定其含量。48,简述生物制品中安全性检查的项目。答:⑴无菌检查⑵热源检查⑶细菌内毒素检查⑷异常毒性检查和特异性毒素检查⑸过敏发应检查49,简述生物制品的分类。答:⑴疫苗类药物⑵抗毒素及抗血清类药物⑶血液制品⑷重组DNA制品⑸诊断制品⑹其他制品50,简述生物制品的特点。答:生物制品的特点如下:⑴共同特点:生化药物和基因工程药物均来自生物体,是生物体的基本生化成分,是由生命基本物质制得的一大类药物;⑵分子量大;⑶结构难确证;⑷生物活性检查;⑸安全性检查⑹效价(含量)测定;⑺全过程的质量控制。51,简述生物制品的特殊杂质的分类及其代表杂质。答:生物污染源:宿主蛋白、外援DNA等;产品相关杂质:突变物、二聚体等;工艺 添加剂:残余抗生素、乙醇等。52,中药制剂常用的鉴别方法与一般制剂有何异同点?答:⑴性状鉴别:主要对中药的外观形状、颜色。气味等特征进行描述。⑵显微鉴别:组织鉴别时要选择有代表性的样品,根据药材鉴别要求制片。中成药则应根据不同剂型适当处理制片,然后进行显微观察。⑶理化鉴别:中药制剂中成分复杂,一般应制备阴性和阳性对照液进行比较试验。⑷色谱法鉴别:色谱法分离效能高、灵敏,特别适合中药制剂分析。53,中药及其制剂分析的特点是什么?答:中药及其制剂分析的特点是:⑴有效成分往往难以确定。⑵中药制剂大多由多味中药组成,化学成分复杂。⑶中药制剂是严格按中医理论和用药原则组方而成,应根据药味的君、臣、佐、使地位,首选君药、贵重药及剧毒药建立分析方。⑷中药制剂中中药材往往差异较大,分析时应考虑药材来源与炮制等方面的影响。⑸中药制剂工艺及辅料具有一定的特殊性,应针对不同工艺、剂型和辅料选择适宜的分析方法和检测项目。⑹中药制剂中杂质来源具有多途径的特点,应有针对性的进行控制。⑺中药制剂有效成分多为单一性,应检测尽可能多的有效成分,综合进行质量评价。54,试述中药制剂分析的一般程序。答:中药制剂分析的一般程序为:⑴供试样品的取样与样品保存。⑵中药及其制剂的定性鉴别:包括性状鉴别、纤维鉴别、理化鉴别和色谱分析鉴别。⑶检查:包括一般理化检测项目、杂质检查和重金属检查。⑷含量测定:中药制剂成分复杂,需要对有效成分或有效部位的含量进行测定。⑸检验记录:记录内容要真实,详细,整洁。55,中药制剂中杂质检查的项目包括哪些?答:中药制剂中杂质检查的项目包括以下几点:⑴水分检查法,包括烘干法、甲苯法、减压干燥法和气象色谱法。⑵总灰分和酸不溶性成分检查。⑶重金属检查。⑷砷盐检查。⑸残留农药检查。56,中药制剂常用的含量测定方法有哪些,各有何优缺点?答:中药制剂常用的含量测定方法有:⑴化学分析法:包括重量法和容量法。其精密度高;但不如光谱法等仪器分析法灵敏、专属。⑵分光光度法:灵敏、简便;但由于中药制剂成分复杂,不同组分的紫外吸收光谱往往彼此重叠、干扰,因此在测定前必须经过提取、纯化等步骤,以排除干扰。⑶薄层扫描法:分离效能高、快速、简便;精密度和准确度不如高效液相色谱法高。⑷高效液相色谱法:其分离效能高,分析速度快,应用范围广,其重现性和准确度均优于薄层扫描法,是中药制剂含量测定的首选方法。57,中药制剂分析常用的提取方法、净化方法有哪几种?答:中药制剂分析常有的提取方法有:萃取法、冷浸法、回流提取法、连续回流提取法、水蒸气蒸馏法、超声提取法和超临界流体萃取等。中药制剂的常用纯化方法有萃取法和柱色谱分析法等。58,简述中药制剂含量测定的选定原则。答:⑴单方制剂所含成分类别必须清楚,应有针对性的建立含量测定项目;⑵复方制剂应首先选择君药及贵重药建立含量分析方法;⑶含有毒性药物的必须建立含量测定项目;⑷所测成分应归有属于某单一药味;⑸检查成分不必考虑中医用药的功能主治;⑹若君药及贵重药无法建立含量分析方法,也可依次选择臣药或其他药味进行含量测定;⑺有效成分或指标成分清楚的,可以测定有效成分或指标成分的含量;⑻测定成分需要考虑与生产工艺的关系;⑼若确实无法进行含量检定的,可测定药物的总固体量。59,薄层色谱法进行中药制剂鉴定时采用的对照法包括哪些?答:⑴对照品对照法;⑵对照药材对照法;⑶阳性对照法;⑷阴性对照法。60,简述中药指纹图谱的定义及分类。答:中药指纹图谱是指中药材、提取物或中药制剂7等经适当处理后,采取一定的分析手段,得到能够标示该中药材、提取物或中药制剂特性的共有峰的图谱,即用现代分析技术对中药化学信息以图形的方式进行表征并加以描述。中药指纹图谱按测定手段可分为中药化学指纹图谱和中药生物指纹图谱。后者包括中药材DNA指纹图谱、中药基因组学指纹图谱和中药蛋白组学指纹图谱等。61,试述药品质量标准的定义。答:药品质量标准是国家对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定,是药品生产、供应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的法定依据。62,制定药品质量标准的原则是什么?答:药品质量标准制定的原则包括安全有效、先进性、针对性和规范性。坚持质量第一,充分体现“安全有效、技术先进、经济合理、不断完善”的原则。63,制定药品质量标准主要包括哪些内容?答:内容主要包括名称、性状、鉴别、检查、含量测定、贮藏等。64,药品质量标准中物理常数包括哪些?答:主要包括溶解度、熔点、比旋度、晶型、吸收系数、镏程、折光率、粘度、相对密度、酸值、碘值、羟值、皂化值等。65,中国药典范例中规定“检查项下包括有效性、均一性、纯度要求与安全性四个方面”,应如何理解?答:药品的有效性,是以动物实验为基础,最终以临床疗效来评价,药品的均一性,主要是指制剂含量的均匀性、溶出度或释放度的均一性,装量差异及生物利用度的均一性。药品的纯度要求主要是指对各类杂质的检查机主要的含量测定。安全性是指热源检查、毒性试验、刺激性试验、过敏试验、升压或降压物质检查等内容。66,选择药物含量测定方法的基本原则是什么?答:选择药物含量测定方法的基本原则是:⑴原料药(西药)的含量测定应首选容量分析法。⑵制剂的含量测定应首选色谱法。⑶对于酶类药品应首选酶分析法。⑷在上述方法均不合适时,可考虑使用计算分光光度法。⑸对于新药的研制,其含量测定应选用原理不同的两种方法进行对照性测定。67,含量测定采用HPLC应做的方法学验证性试验有哪些,各有什么要求?答:⑴紧密的:要求&2%;⑵准确度:要求回收率在98%~102%之间;⑶线性范围:用精制品配置一系列对照品溶液,浓度点应为5~7个;⑷专属性:要考察辅料、有关物质或降解产物对主药的色谱峰是否存有干扰;⑸灵敏度:即检测限,以S/N=3的检测限表示。68,简述药物稳定性试验的分类及其目的。答:⑴影响因素试验(高温试验、高湿度试验和强光照射试验);目的是研究该药品的固有性质,贮量条件,考察影响原料药、或制剂质量的贮藏条件,为贮藏、处方加TT艺等提供资料。⑵加速试验:目的是在尚未取得室温或一般条件下长期贮藏稳定性考察前,在临床研究或生产期间能保证药品质量。⑶长期试验:目的是考察药品的使用期限(有效期)。所用方法应以色谱法为主,并同时考察性状、有关物质和含量等。 计算题1,去葡萄糖4.0g,加水30ml溶解后,加醋酸盐缓冲溶液(pH3.5)2.6ml,依法价差重金属(中国药典),重金属不得超过百万分之五,问应取标准铅溶液多少ml?(每1ml相当于Pb10μg/ml0)。答:设应取标准铅溶液Vml L=C×V/S×100%
5×10(-6次方)=10×10(-6次方)V/4×100%
2,检查某药物中的砷盐,取标准砷溶液2ml(每1ml相当于1μg的As)制备标准砷斑,砷盐的限量为0.0001%,应取供试品的量为多少?答:设应取供试品的量为S克
L=C×V/S×100% 10(-6次方)=10(-6次方)×2/S
3,陪着每1ml中10μgCL-的标准溶液500ml,应取纯氯化钠多少克?(已知CL:35.45;Na: 23)答:设应取纯氯化钠S克
S/35.45+23=500×10×10(-6次方)
值 取标准铅溶液多少ml(每1ml相当于10μg
Pb )?答:L=CV/S
∴ V=LS/C=5×10(-64,司可巴比妥钠的含量测定:取供试品0.1301g,依溴量法测定,已知供试品消耗0.0999mol/L硫代硫酸钠滴定液25.05ml,空白消耗15.05ml,1ml0.1mol/L溴滴定液相当于13.01mg的司可巴比妥钠,试计算司可巴比妥钠的含量。答:%=(V空―V样)×f×T/W×100%=(25.05-15.05)×(0.)×13.01/130.1×100%=99.90%
5,取苯巴比妥0.4045g,加入新制的碳酸钠试液16ml使溶解,加丙酮12ml与水90ml,用硝酸银滴定液(0.1025mol/L)滴定至终点,消耗硝酸银滴定液16.88ml,求苯巴比妥的百分含量(每1ml0.1mol/L硝酸银相当于23.22mg的C12H22N2O3)?
[16.88×23.22×(0.w] ÷5=99.3%
6,精密称取丙磺舒(M=285.4)0.6119g,按药典规定加中性乙醇溶解后,以酚酞为指示液,用氢氧化钠滴定液(0.1022mol/L)滴定,用去氢氧化钠滴定液20.77ml,求丙磺舒的百分含量?
答:T=0.×1=29.17vJ/mlw
%=v29.17×20.77×10v-3次方)/0.6199w×100%=99.01%
7,称取对氨基水杨酸钠vM=175.1)0.4132g,按药典规定加水和盐酸后,按永停滴定法用亚硝酸钠滴定液(0.1023mol/L)滴定到终点,消耗亚硝酸钠滴定液22.91ml,求对氨基水杨酸钠(C7H6NNaO3)的百分含量?
答:T=0.=17.91vmg/mlw %=v17.91×22.91×10v-3次方w/0.4132w×100%=99.32%
8,取标示量为0.5g阿司匹林vM=180.16w10片,称出总重为5.7680g,研细后,精密称取0.3576g,按药典规定用两次加碱剩余碱量法测定。消耗硫酸滴定液v0.05020mol/Lw22.92ml,空白试验消耗该硫酸滴定液39.84ml,求阿司匹林的含量为标示量的多少?
答:T=0.0.5)×180.16=18.09vmg/mlw 平均片重=5..5768g
标示量%=[vV0Vw×T×W(上有一横) /标示量×W] ×100%=v39.8422.92w×18.09×0.6×0.5×100%=98.75%
9,盐酸氯丙嗪片的测定:取供试品20片,总质量为2.4120g,研细,称片粉0.2368g,置500ml量瓶,加稀盐酸稀释至刻度,摇匀,过滤,精密两区滤液5ml,置100ml量瓶中,加稀盐酸稀释至刻度,摇匀,在254nm波长处测得吸收度为0.435,按百分吸收系数为915计算,求其标示量的百分含量。已知标示量为25mg/片。 答: 标量的%=[AD/E/W] ×W平/标示量×100=x[v0.435×100w÷915] ÷0.2368y×x[v2.w÷20] ÷25y×100%=96.85%
10,维生素C注射液v规格2ml:0.1gw的含量测定:精密量取本本品2ml,加水15ml与丙酮2ml,摇匀,放置5分钟,加稀醋酸4ml与淀粉指示液1ml,用碘滴定液v0.1003mol/Lw滴定,至溶液显蓝色并持续30秒钟不褪,消耗10.56ml,每1ml碘滴定液v0.1mol/Lw相当于。806mg的C6H8O6。计算维生素C注射液的标示量%。答:
标示量%x[v8.806×10.56×0.w÷2] ÷[v0.1÷2w×1000] y×100%=93.27%
11,现有标示量为10000U/丸的VitAD胶丸v平均装量0.08262g/丸w,称取样品0.2399g至250ml量瓶中,用环己烷稀释至刻度,摇匀,精密量取2.0ml,置另一20ml量瓶中,用环己烷稀释至刻度,摇匀。以环己烷为空白,测定最大吸收波长为328nm,于下列波长处测得吸收度如下,试计算其含量vIU/丸w相当于标示量的百分数。波长vnmw
测得吸收度
药典规定的吸收度比0.555 次方) /10×10(-6次方)=2ml
答: A300/A328:0.564-0.555=+0.01
A316/A328:0.893-0.907=-0.01
A328/A328:1.000-1.000=0
A340/A328:0.823-0.811=+0.01
A360/A328:0.312-0.299=+0.01
标示 量%=[vA328×1900w/C(g/100ml) ] ×[平 均丸重/标示量] ×100%
=[v0.628× 1900w÷0.2399×v2÷250w×v1÷20w× 100] ×[0.0] ×100%=102.8%
11,某注射用无菌粉末,装量为0.55g,现进 行装量差异检查,按照相关要求进行测定5 瓶的装量分别为0.52、0.55、0.53、0.56、0.58, 求算该注射粉针对装量差异是否符合规定?
解:0.52:-5.5%;0.55:0.0%;0.53:-3.6%: 0.56:1.8%;其中有两片超过装量差异限度(± 5%),因此该注射粉针对装量差异不符合规定
12,某片剂重约为0.25g,20片的总重为 4.989g,各片的片重分别为:0.254,、0.247、 0.263、0.239、0.258、0.262、0.249、0.236、 0.252、0.248、0.256、0.251、0.261、0.239、 0.248、0.256、0.269、0.241、0.246、0.238。 计算该片剂的重量差异是否符合规定?解:平 均片重为0.249g;重量差异程度:0.254∶+ 2.0%,0.247∶-0.8%,0.263∶+5.6%,0.239∶ -4.0%,0.258∶+3.6%,0.262∶+5,.2%,0.249∶ +0.0%,0.236∶-5.2%,0.252∶+1.2%,0.248∶ -0.4%,0.246∶-1.2%,0.251∶0.8%,0.261∶ +4.8%,0.239∶-4.0%,0.248∶-0.4%,0.256∶ +2.8%,0.296∶+8.0%,0.241∶+0.8%,0.246∶ -1.2%,0.238∶-4.4% 有一片(+0.8%)超出 重量差异限度(±7.5%),因此该片剂的重量 差异符合规定。
13, 维生素C含量测定:精密称定本品0.2048g, 家新煮沸过的冷水100ml,与稀醋酸10ml使 溶解加淀粉指示剂1ml,立即用碘滴定液 22.75ml,每1ml碘滴定液v0.1mol/Lw相当 于8.806mg的C6H6O6,计算本品的含量是否 符合规定(规定本品含C6H6O6应不低于 99.0%w
答:L=vT×V×Fw/W×100%=v22.75× 8.806×0.096w÷v0.×1000w× 100%=97.63%
∴不符合规定
14,硫喷 妥钠的含量测定:取供试品0.2500g,用水稀 释至500ml,精密取1ml,0.4%NaOH稀释至 100ml为供配为5.0g/ml为对照,304nm波长 供照吸光度0.495,0.500硫喷妥钠分子量比值 1.091,计算硫喷妥钠的含量。
答:硫喷 妥钠的质量=A供/A对×C供×D×1000= 0.495/0.500×5×10v-3次方w×100×500 ×mg
%=245.5/250.0× 100%=98.20%
15,氯贝丁酯含量测定: 取本品2g,精密称定12.0631g,加中性乙醇 10ml,醋酸指示剂液数滴,滴加氢氧化钠滴 定液v0.1mol/Lw至粉红色v0.25mlw,再精 密加NaOH滴定液10.5mol/L20ml
答:百分含量=[vV0Vw×F×T]/W× 100%=[v20.343.36w×0.995×121.4] / v2.w×100%=99.42%
16,葡 萄糖中检查重金属,取葡萄糖4.0g,加水23ml 溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml,依 法检查重金属,含重金属不得超过5%,问应8 作。13.中枢兴奋药:是一类增强中枢神经系分泌醛固酮的作用,引发进一步重吸收钠离子1.
统功能的药物。按照作用的选择性和用途可分和水,增加了血容量,结果可从两个方面导致药化名词解释
为大脑皮层兴奋药,
脊髓兴奋药和促进大脑功
血压的上升。
血管紧张素转化酶抑制剂能抑制
1.药物:人类用来预防,治疗,诊断疾病,或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品.
2.药物化学:药物化学是一门发现与发明新药,研究化学药物的合成,阐明药物的化学性质,研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科.
3.国际非专有药名:是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用.该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可以使用,也是文献,教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称.在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称.目前,INN名称已被世界各国采用。
4.中国药品通用名称:依据INN原则中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》,制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。《中国药品通用名称》主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文INN对应,音译为主,长音节可缩减且顺口,简单有机化合物可用其化学名称。
5.药品商用名:一般针对药物的上市产品而言,通常是由药品的制造企业所选定的名称,并在国家商标或专利注册,受行政和法律保护的名称。商品名须经国家药品管理部门批准后方可标注和使用。药物商品中应包含此药物的主要活性成分,其他成分和辅料的内容,是全世界各国认可的上市药物名称,受知识产权和其他行政性保护。
6.镇静催眠药:是一类对中枢神经系统具有广泛抑制作用的药物,主要用于治疗神经系统的某些轻度病态兴奋,镇静药的作用可使病人的紧张,烦躁,失眠等精神过度兴奋受到抑制,变为安静或思睡状态;催眠药的作用可以引起类似正常的睡眠。这两类药物并无本质的区别,通常使用较小剂量时产生镇静作用,较大剂量时产生催眠作用,所以此类药物中的一些药物还常用于抑制中枢神经系统的过度兴奋,用于癫痫,焦虑等症。
7.巴比妥类药物:具有5,5二取代基的环丙酰尿结构的一类镇静催眠药,20世纪初问世的一类药物,主要由于5,5取代基的不同,有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大,其应用已逐渐减少。
8.标氢:当环系中已经含有最大数目聚集双键时,还含有额外氢v与其它位置相比多了一个氢原子w,并且可能出现的位置不止一次,称为标氢,也称为指示氢,定位氢。标氢用位号加斜体大写H表示,用来标明环上饱和元素的位置,也可指示主要功能基。
9.添加氢:在环系上为了提供结构特征而添加的两个氢之一,不是结构位置上的那一个。由位号,H,圆括号,接在结构特征定位号的后面。
10.锥体外系反应:锥体外系是指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层,基底神经节,丘脑,小脑网状结构以及神经元的神经束和传导系统,是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应是指震颤麻痹,静坐不能,急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应。
11.构效关系:在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药的构效关系,其研究对揭示该类药物的作用机制,寻找新药等有重要意义 。12.抗癫痫药:癫痫是因大脑局部神经元过度兴奋,发生阵发性放点所导致的慢性反复性和突发性的大脑功能失调。表现不同程度的运动、感觉、意识、行为和自主神经障碍等症状。抗癫痫类药物可抑制大脑神经的兴奋性,用于防止和控制癫痫的发 能恢复的药物。常用于精神兴奋、救治呼吸衰竭、老年痴呆等症。14.内啡肽:在脑内发现的内源性肽类镇痛物质,能与脑中的阿片受体结合,具有很强的止痛效能。15.拟胆碱药:是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物,按作用环节和机制的不同,主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。16,抗胆碱药:即胆碱受体抗剂,主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。17,乙酰胆碱酯酶抑制剂:又称为抗胆碱酯酶药,通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用,属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆。18,非去极化型神经肌肉阻断剂:又称非去极化型肌松药,属于N2胆碱体拮抗剂。此类药物和Ach竞争,与运动终板膜上的N2胆碱受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但是又阻断了Ach与N2受体结合及去极化作用,使骨骼肌松弛,因此又称为竞争性肌松药。19,去极化型神经肌肉阻断剂:又称去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体,使终极板膜及邻近细胞长时间去极化,阻断神经冲动传递,导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体,因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救,使用不安全,应用较少。20,拟肾上腺素药:是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药于化学结构属于胺类,且部分药物又具有级差酚(邻苯二酚)结构部分,故又有拟交感胺和几茶酚胺之称。21,肾上腺素受体激动剂:直接与肾上腺素受体结合,激动受体而产生a型作用或β型作用的药物。是拟肾上腺素药的一部分。22,组胺H1受体拮抗剂:组胺在动物体内是一种重要的化学递质,在细胞之间传递信息,参与一系列复杂的生理过程。组胺与组胺受体作用而产生作用,组胺受体至少有三个亚型,H1,H2,和H3受体。组胺作用于H1受体引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩,严重时导致支气管痉挛而呼吸困难,另外还引起毛细血管舒张,导致血管壁渗透性增加,
产生水中和痒感,参与变态反应的发生。组胺H1受体拮抗剂竞争性地阻断组胺的H1效应,临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病,某些品种还可用于止吐、防止晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。23,局部麻醉药:在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下引起感觉消失活或麻醉的药物。24离子通道:离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如Na+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生和传导电信号,参与调节人体多种生理功能。25:钙通道阻滞剂:钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。26钠通道阻滞剂:是一类能抑制Na+内流,从而抑制心肌细胞动作电位振幅及超射幅度,减慢传导,延长有效不应期的药物,主要用于心律失常的治疗。27血管紧张素转化酶抑制剂:血浆中无活性的十肽血管紧张素I(AngI),经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解,得八肽的血管紧张素II(AngII),AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素和合成和9ACE活性,使AngI不能转化为AngII,血管紧张素转化酶抑制剂使一类有效的抗高血压药物。28NO供体药物:NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子(EDRF),它是一种活性很强的气体分子,能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。29强心甙:这是一类由糖基(如葡萄糖、洋地黄毒糖等)和甾核(称为甙元或配基)的经3-OH连接而成的具有强心(正性肌力)作用的甙类化合物。30消化性溃疡:是指发生在胃幽门和十二指肠处,由胃酸(主要成分胃酸)的消化作用引起的胃粘膜损伤。发生的主要原因是胃酸分泌过多或胃粘膜的抵抗力下降。31组氨酸H.2受体拮抗剂:组胺在动物体内是一种重要的化学递质,在细胞之间传递信息,参与一系列复杂的生理过程。组胺与组胺受体作用而产生作用,组胺受体至少有三个亚型,H1、H2和H3受体。组胺作用于H2受体引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加,而胃酸分泌过多与化性溃疡的形成有密切关系。组胺H2受体拮抗剂竞争性地阻断组胺的H2效应,临床主要用于消化性溃疡的治疗。32质子泵抑制剂:质子泵即H+/K+-ATP酶,该酶存在于胃壁细胞表面,含有一个大的a亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K+于H+的交换,生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂,可以抑制胃酸的分泌,用于溃疡病的治疗。33止吐药:呕吐是人体的一种本能,可将食入胃中的有害物质排出,从而保护人体。但频繁而剧烈的呕吐也会引起对人体的损害;对某些疾病治疗所采用的放射疗法和药物治疗也可引起呕吐,需要进行对症治疗。呕吐神经反射环受多种神经递质的影响,止吐药可阻断该反射环的某一环节而引起作用。34,5-HT3受体拮抗剂:5-羟色胺(5-HT)是神经递质,也是自身活性物质,具有多种生理功能。近年来,根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构(受体蛋白的氨基酸序列)和细胞内转导机制的不同,将5-HT受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末梢,特别是在延髓催吐区。故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起的理论。由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。35促动力药:促使胃肠道内容物向前移动的药物,临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病,如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等。现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂metoclopramine,外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮(domperidone).通过乙酰胆起作用的cisapride,以及抗生素类的红霉素等。36解解热镇痛药:临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物,其中除苯胺类外,大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成,故也属于非甾类抗炎药。37炎症:机体对感染的一种防御机制,主要表现为红肿、疼痛等。38非甾类抗炎药:抑制环氧合酶的活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。39环氧化酶:体内花生四烯酸转化为前列腺素过程中起重要作用的一种酶,是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白,能将花生四烯酸氧化成PGG2,并转化为PGH2.。在体内至少有两种异构体存在,即基础性的COX-1和诱导性的COX-2.。40.COX-2抑制 剂:环氧酶存在两种异构体,基础性的COX-1和诱导性的COX-2.。COX-1和COX-2属于不同的基因表达。COX-1在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷A2合成的促进,有保护胃肠道黏膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX-2在正常组织细胞内的活性极低,只有受到外来刺激时,才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下,在巨噬细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量生产。COX-2通过对PG合成的促进作用,介导疼痛、炎症和发热等反应。COX-2抑制剂可选择性抑制COX-2,不抑制COX-1,可避免非甾类抗炎药的肠道刺激和肾脏毒性。41生物烷化剂:也称烷化剂,属于细胞毒类药物,在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)进行亲电反应和共价结合,使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药中使用最早,也是非常重要的一类药物。42抗代谢药物:是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必须的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。43潜效化:就是将具有生物活性而毒性较大的化合物,利用化学方法八结构作适当改造,变为体外活动性小或无活性的化合物,进入体内后,通过特殊酶的作用使其产生活性作用,从而达到提高选择性、增强疗效、降低毒性的目的。44DNA拓拓扑异构酶:是调节DNA空间构型的动态变化的关键性核酶,该酶主要包括两种Topo I、Topo II类型。以Topo I、Topo II为靶分子设计各种酶抑制剂,使其成为抗肿瘤药物已成为肿瘤化疗的新热点。例如喜树碱及其衍生物伊立替康等是目前唯一的一类作用于Topo I 的抗肿瘤药物,鬼臼毒素衍生物托泊甙和鬼臼噻吩甙是通过作用于Topo II而发挥抗肿瘤活性的。45抗生素:是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。46,半合成抗生素:在天然抗生素的基础上发展起来,针对天然抗生素的化学稳定性、毒副作用、抗菌谱等方面存在的问题,通过对天然抗生素进行结构改造,旨在增加稳定性、降低毒副作用、扩大抗菌谱、减少耐药性、改善生物利用度、提高治疗效力及改变用药途径。半合成抗生素已取得较大的发展,如半合成青霉素和半合成头孢菌素。47.β-内酰胺酶抑制剂:是针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些β-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活,这是细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常和不耐酶的β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌类增效剂。48,粘肽转肽酶:是细菌细胞壁合成过程中的一种酶。在细菌细胞壁的合成中,首先由N-乙酰胞壁酸,N-乙酰葡萄糖胺和多肽形成线型高聚物,然后再粘肽转肽酶的催化下,经转肽(交联)反应形成网状的细胞壁。β-内酰胺类抗生素的作用部位主要是抑制粘肽转肽酶,使其催化的转肽反应不能进行,从而阻碍细胞壁的形成,导致细菌死亡。49抗菌活性:是指药物抑制或杀灭微生物的能力,可用体外抗菌试验来测定。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌 浓度,能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低浓度称之为最低杀菌浓度。50抗菌谱:每种抗菌药物都有一定的抑制或杀菌范围,称为抗菌谱,含杀或抑菌的种类及浓度。某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于某一属菌种,其抗菌谱窄。另一些药物的抗菌范围广泛,称为广谱抗菌药。51细菌的耐药性:又称抗药性,一般是指细菌与药物多次接触后,对药物的敏感性下降甚至消失,致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。细菌对抗生素(包括抗菌药物)的耐药机制主要有四种:(1)使抗生素分解或失去活性(2)使抗菌药物作用的靶点发生改变(3)细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性的改变使抗菌药物无法进入细胞内(4)细菌产生药泵将进入细胞的抗菌素泵出细胞。52化学治疗药:化学治疗药的概念是1909年德国细菌学家Ehrlich发现砷凡钠明治疗原虫的感染后提出来的。但目前特指用化学品治疗各种疾病,它包括微生物感染、抗肿瘤化学治疗药,糖尿病化学治疗药等。53代谢拮抗:代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理。54核苷类逆转录酶抑制剂:是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物,在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物,与天然的三磷酸脱氧核苷竞争与HIV逆转录酶(RT)结合,抑制RT的作用。阻碍前病毒的合成。55喹诺酮类抗菌药作用的靶点:喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌DNA的合成起到抗菌作用,最终导致细胞的死亡。喹诺酮类抗菌药物通过抑制细菌DNA螺旋酶抑制DNA的合成,DNA螺旋酶特异性催化改变DNA拓扑学反应。喹诺酮类抗菌药的另一个靶点为拓扑异构酶IV。56糖尿病:是由不同病因引起胰岛素分泌不足或作用减低,导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常,以慢性高血糖为主要表现,并伴有血脂、心血管、神经、皮肤及眼睛瞪多系统的慢性病变的一组综合症。57胰岛素分泌模式调节剂:对胰岛K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用,显著较其他口服降糖药起效迅速,作用时间短,使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式――餐时胰岛素迅速升高,餐后及时回落到基础分泌状态。亦称为餐时血糖调节剂。58胰岛素增敏剂:通过改善肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性,抑制肝糖产生,在不刺激胰岛素分泌的情况下增强胰岛素的作用。是一种较新型的口服降糖药。59利尿药:利尿药是一类作用于肾脏,促进水、电解质,特别是Na+的排泄,增加尿量,用于治疗因心、肝、肾等疾患引起的水肿和腹水的药物,也是一类高血压的辅助治疗药物。60碳酸酐酶抑制剂:碳酸酐酶抑制剂是一类能抑制近曲小管管腔膜刷状缘碳酸酐酶活性的利尿药。由于该酶能催化二氧化碳和水合成碳酸,碳酸可解离为H+和HCO3-,H+在近曲小管管腔中可与Na+交换,使Na+被吸收,当该酶被抑制时,H2CO3的合成减少,使Na+、H+交换减少,近曲小管对Na+、HCO3-吸收也减少,结果使Na+、HCO3-排出量增加而产生利尿作用,碳酸酐酶抑制剂属于低效利尿药。61激素:指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。62甾类激素:指激素中含有甾核的一类物质,其生理活性极为广泛。可分为性激素(雄激素、雌激素和孕激素)和皮质激素。63抗激素:可以和激素受体结合,但不发生激素效应的药物。临床用于治疗内源性激素作用过强的疾病。64:蛋白同化作用:雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解,直10接刺激蛋白质的合成,增加红细胞产生,促进中枢神经的功能,促进肌肉生长的作用。65肾上腺皮质激素:它是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素,可分为糖代谢激素和矿质代谢激素两类。66维生素:维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质,主要作用于机体的能量转移和代谢调节,人体自己不能合成或合成量很少,必须由食物中供给。67结构特异性药物:其生物活性于药物结构和受体间的相互作用有关,在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分,称为药效团。68脂水分布系数:化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值,通常用lg P表示,用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。69先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药物研究的出发点。70生物电子等排体:是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。71前体药物:将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用。这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。72,软药:在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。73.组合化学:利用基本的合成模块组合构成大量的不同结构的化合物,不进行混合物的分离,通过高通量筛选,找出具有生物活性的化合物,再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。74.定量构效关系:应用统计数学方法,对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析,找出结构与活性间的量变规律,其中以Hansch分析法应用最多。75合理药物设计:根据药物作用的靶点生物大分子(受体或酶)的三维空间结构来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构片段来设计活性化合物分子的方法。76计算机辅助药物设计:用于药物的发现、药物设计、活性化合物的结构优化的计算机技术的总和。77:”me-too”药物:”me-too”药物特指具有自己知识产权的药物,其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。一章单选1.布洛芬的α碳上四个连接…的次序A羧基)苯基)甲基)氢2.卡托利普是…靶点药物C酶3.凡具有治疗、预防、缓解…称为E药物 4.在已知的药物作用靶点中,占比例最高A受体5.中国药品命名依据B《中国药品通用名称》 6.以下与药物有关名称E商品名 二章单选1地西泮具有母核B苯并二氮卓类2异戊巴比妥可以于硫酸铜和吡啶溶液作用C紫蓝色络合物3抗癫痫药物苯妥英钠含…结构单元D咪磋烷二酮4卤加比作用于…受体有关D,GABA(Y-氨基…5以下哪药为选择性…抗抑郁药C盐酸氟西汀6硫喷妥钠作用时效是E超短效(1-4)小时 7吗啡在酸性溶液中加热重排生成D阿朴吗啡8吗啡分子中具有D五个环9吗啡分子中具有D五个手性碳原子10第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药是A喷他佐辛包含各类专业文献、外语学习资料、幼儿教育、小学教育、行业资料、中学教育、高等教育、30药析+药化简答题等内容。 
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