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帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传學改变导致转录激活。

【制造药厂】:Novartis瑞士诺华

HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变导致转录激活。

在体外引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡在用Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。

通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡而不影响健康细胞。

联合硼替佐米/地塞米松治疗曾用两种以上药物治疗(包括硼替佐米及免疫调节剂)的多发性骨髓瘤

(1)20mg口服,每周期的第1、3、5、8、10、12天用药21天为一个周期,共8个治疗周期

(2)若患者能临床获益,没有严重的持续毒副反应此时可考虑继续另外8个周期的治疗。

(1)最常见的不良反应(≥20%)包括腹泻疲劳,恶心外周水肿,食欲减低发热,呕吐

(2)最常见的非血液学实验室异常(≥40%)包括低磷血症,低钾血症低钠血症,肌酐增加

(3)最常见的血液学实验室异常(≥60%)包括血小板减少,淋巴细胞减少白细胞减少,中性粒细胞减少贫血。

(1)出血:可能出现重度的或致命的胃肠道及肺出血必要时监测血小板计数及输注血小板。

(2)肝毒性:用药期间監测肝酶如果肝功能测试异常,应调整剂量

(3)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕

可能引起严重和致命的心脏毒性和严重腹泻。

(2)强CYP3A4诱导剂:避免联合使用

(3)敏感性CYP2D6底物:避免联合使用。

肝损伤:肝损伤可增加FARYDAK浓度若轻中度肝损伤患者应减少剂量,重度肝损伤患者避免使用

香港医务卫生署注册药品批发商,抗肿瘤新特药,靶向药物全球进出口藥业供应商,代理欧洲美国,瑞士日本等各大制药厂慢性抗肿瘤,免疫治疗PD1药品所有产品受香港医药卫生署和司法监控,安全可靠。设有国际标准的24小时药品储藏室专业药品冷冻包装,提供香港政府进出口报关单特快物流服务,为患者提供最先进医药资源

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