．新斯的明的作用机制及作用特點

能可逆性抑制胆碱酯酶，与胆碱酯酶结合形成复合物抑制其活性，减少乙酰胆碱水

解使突触间隙乙酰胆碱堆积，产生乙酰胆碱的

樣作用以对骨骼肌的兴奋作用

最强，是因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外还直接兴奋骨骼肌运动终板上的

受体以及促运动神经末梢释放乙酰胆碱。

对肠胃道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用

血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。

．有机磷中度中毒为什么以

受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替使用

受体，缓解大量乙酰胆碱引起的

但它不能使被抑制的胆碱酯酶复活

胆碱酯酶复活药能使被抑制

从根本上产生解毒作用。

此外碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类

成为无毒的磷酰化碘解磷定

对方的不足，提高解毒效果由於两类药物在体内代谢快、作用短，须反复用药才能维

．东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品？

其抑制腺体分泌作用强于阿托品

囿明显的中枢镇静作用，可增强麻醉药的效果

具有兴奋呼吸中枢的作用，可缓解麻醉药引起的呼吸抑制减少毒性反应。

．东莨菪碱的臨床用途有哪些作用特点及作用机制如何？

受体而发挥作用对中枢神经系统有明显的抑制作用，小剂量主

较大剂量则产生催眠作用

其抑制腺体分泌的作用强于阿托品，

临床主要用于麻醉前给药

还可用于抗晕动病和抗帕金森病，

晕作用可能与抑制前庭神经内耳功能或夶脑皮层以及抑制胃肠道蠕动有关

．阿托品有哪些主要用途？分别阐述其非甾体抗炎药药理作用特点作用依据

麻醉前给药：主要利用其抑制呼吸道腺体分泌作用，

利用其松弛内脏平滑肌的作用

治疗窦性心动过速和房室传导阻滞：

用其解除迷走神经对心脏的抑制作用。

治疗虹膜睫状体炎和检查眼底

解救有机磷酸酯类中毒：利用其以上综合作用缓解中毒的

．肾上腺素有哪些临床用途

临床用于治疗心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘急性发作、与局麻药配伍及局部止血。

局麻药注射液中为什么要加微量肾上腺素

肾上腺素加入局麻药注射液中，

可使注射部位小血管收缩

中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间

为什么青霉素过敏性休克时，首选肾上腺素进行抢救

主要的病理变化是大量小血管扩张和毛细血管通透性升高，

身血容量降低血压下降

另外支气管平滑肌痉挛和支气管粘

肾上腺素能明显哋收缩小动脉和毛细血管前的括约肌，

血管的通透性改善心功能，

缓解支气管痉挛和粘膜水肿

缓解过敏性休克的临床症状。

异丙肾上腺素的临床用途

用于控制支气管哮喘急性发作，

高度房室传导阻滞或窦房结

功能衰竭而并发的心脏骤停；

第二章 非甾体抗炎药药理作用特點学 【最佳选择题】 1.【答案】D 【精析与避错】考查要点：药物的概念常见错选A或B或C。①A、B、C三种答案在理论上均属于药物的范畴但均鈈完全。化学物质不一定完全是药物影响生理功能或干扰细胞代谢活动的物质也可能是不能作为药用的毒物；②D项则较完整地表达了药粅的含义，凡是药物应具有诊断、治疗、预防作用的物质；③E选项属于保健品范畴 2.【答案】E 【精析与避错】考查要点：药效学的内涵。瑺见错选A药物的临床疗效是对药物临床应用的评价。药效学是非甾体抗炎药药理作用特点学研究内容之一是药物对机体的影响，包括藥物作用、作用机制、临床应用及不良反应 3.【答案】A 【精析与避错】考查要点：药代动力学的内涵。常见错选C或D①只选C不完全，药代動力学研究不仅是药物在体内的时间变化同时还包括药物在体内的空间变化，如吸收分布和排泄；②合理用药的治疗方案是根据药物嘚药效学及药代动力学特点和疾病特点设计的用药方案，是非甾体抗炎药药理作用特点学研究的目的；③药代动力学研究机体对药物的影響 4.【答案】C 【精析与避错】考查要点：药物的基本作用。常见错选E由于初学非甾体抗炎药药理作用特点对药物基本作用认识不足，此種选择是凭“经验”A型题只能选一个答案，且有时几种正确答案被编入一组中常是正确答案，这种碰运气有一定成功率但本题D是错誤的。药物的作用都是在原有的生理、生化基础上产生的不可能出现新的功能。 5.【答案】C 【精析与避错】考查要点：副反应概念常见錯选A，这是对副反应概念理解不够副反应是针对主反应而言的。由于非甾体抗炎药药理作用特点作用选择性低涉及多个效应器官，当某一效应作为治疗目的时其他效应就成为副反应，故副反应应该是在治疗剂量下的反应 6.【答案】C 【精析与避错】考查要点：半数有效量概念。①常见错选A临床有效量是指常用剂量；②错选B。LD50是引起半数实验动物死亡的剂量是对概念不掌握；③错选D。半数有效量是指對半数实验动物有效的剂量是反应一个药物效应强弱的参量，并不是效应强弱的程度 7.【答案】E 【精析与避错】考查要点：峨的概念。未能掌握LD50概念从而错选A或B。致死量的一半、中毒量的一半与(LD50不是同一概念A致死量的一半，并不一定会引起死亡；B则与题意不符致死源于中毒，但中毒则不一定致死LD50是引起半数实验动物死亡的剂量，是反应药物毒性大小的参量 8.【答案】E 【精析与避错】考查要点：极量概念。常见错选A、B或D极量是最大的治疗量，药典对于安全范围小的药物规定了极量有一次用药的极量，有一日用药极量有单位时間内注入的极量。在应用中必须加以区分但极量的概念不是ABCD。 9.【答案】E 【精析与避错】考查要点：剂量与效应关系常见错选D，发生率較高约30％。这是没有理解药物剂量与效应的关系分析中发生错误。比较两个药的强弱必须是同等效应上的用量用量小者强，即效价強比较最大效应(Emax)即效能。此题比较条件不明确所以4种备选答案全不对。 10.【答案】C 【精析与避错】考查要点：体液pH对药物解离度影响阿司匹林属于弱酸性药物。10pH-pKa=[A一]／[HA]=104=O．01％ 11.【答案】E 【精析与避错】考查要点：pKa与pH对药物分布的影响。常见错选C其原因与计算弱酸性药的公式混淆了。由于弱酸性药与弱碱性药性质相反故计算弱碱性药物解离度与pH关系的公式是10pH-pKa=[BH+]／[B] 12.【答案】D 【精析与避错】考查要点：首关消除概念。①常见错选C对概念未充分理解。其概念是：有些药物首次通过肝脏就发生转化减少进入体循环的量，称为首关消除选C者未强調首次经肝代谢，只强调了吸收入血的量减少；②错选B答案虽强调了经肝代谢，但并非首次通过肝脏因为舌下含药，经口腔粘膜吸收叺腔静脉进入体循环后人肝，故也不准确 13.【答案】B 【精析与避错】考查要点：药物吸收部位。偶错选A可能是受pH与pKa药物分布规律影响。弱酸性药在胃中解离少易跨膜转运。虽在胃中就有吸收但吸收的主要部位仍是小肠。因为小肠内pH接近中性粘膜吸收面广，缓慢蠕動可增加药物与粘膜的接触机会，是主要的吸收部位E项虽无原则错误，但不完整因为十二指肠只是小肠的一部分。 14.【答案】B 【精析與避错】考查要点：药物在排泄上的相互作用常见错选A或C，其原因是不了解丙磺舒丙磺舒是抗痛风药，本身并无抗菌作用亦无对细菌代谢的影响，而是与青霉素竞争了肾小管分泌这一途径从而使青霉素抗菌作用增强。 15.【答案】A 【精析与避错】考查要点：药酶诱导剂常见错选C。口服避孕药多是雌激素和孕激素混合体服药时间可达10年之久，无耐受性但口服避孕药非常易受肝药酶诱导剂影响，会加速其代谢灭活因而会导致避孕失败。 16.【答案】E

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