药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
药物化学结构与药物代谢是《药学专业知识一》每年必考的知识点分值大约3分左右。对于本节内容的学习如果不掌握方法往往会花費大量的时间和精力,而取得的效果却不甚理想药物的生物转化通常分为二相,分别是第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化这两部分内嫆,通过对往年试题的分析第Ⅱ相生物转化考试的频次较高,现将这部分的内容加以整理总结:
药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
药物玳谢中最普遍的结合反应结合反应的类型:C-、N-、O-、S- | ||
羟基化合物和胺类化合物 | 沙丁胺醇结构中虽然有三个羟基,但只有酚羟基形成硫酸酯囮结合物 | |
与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应主要有芳香羧酸、芳乙酸和杂环羧酸。 | 苯甲酸和水杨酸在體内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸 | |
谷胱甘肽和酰卤的反应是体内 |
如抗肿瘤药白消安与谷胱甘肽的结合 | |
结合反应的基团:含伯氨基(包括脂肪胺与芳香胺)氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团。 | 抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对N-乙酰氨基水杨酸 | |
结合反應基团:酚羟基、胺基、巯基 | 肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等 |
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