他汀类药物主要有以下两大类作用：

他汀类药物通过抑制 HMG-CoA 还原酶减少内源性胆固醇的合成，代偿性增加了肝脏低密度脂蛋白受体的表达使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加，从而达到降脂嘚作用

在降低胆固醇和 LDL-C 方面，最初辛伐他汀最强普伐他汀次之，氟伐他汀最弱；之后随着阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的问世其降脂疗效显示明显的优势。

瑞舒伐他汀因其抑酶活性更强且亲水性较强，可选择性抑制肝脏合成胆固醇在降低 LDL-C 方面效果最佳。

但糖尿病患者經常伴有肾功能的异常而阿托伐他汀对糖尿病患者肾功能影响较小，较为安全所以糖尿病合并慢性肾病的患者更适于用阿托伐他汀。

匹伐他汀是他汀类家族的最新成员在较低剂量时（1～2 mg），其降脂疗效与其他他汀类药物如阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀（10～20 mg）相当

药物经济学评价，相对于瑞舒瑞舒伐他汀钙片和阿托伐他汀区别和阿托瑞舒伐他汀钙片和阿托伐他汀区别使用阿托伐他汀钙胶囊治疗冠心病，成本-效果比 (C/E) 最小治疗方案更合理。

但对于颈动脉粥样硬化患者病情改善情况、延缓血管斑块形成、改善血管弹性、治疗老年冠惢病伴高胆固醇血症的疗效和安全性、治疗早发冠心病急性心肌梗死的疗效瑞舒伐他汀相对于阿托伐他汀更有优势。

他汀类药物中，洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀通过 CYP3A4 进行代谢因此，与其他藥物合用时首先应考虑药物相互作用的可能性，应尽量避免选择相互作用较明确的药物如胺碘酮、地高辛、华法林、维拉帕米、地尔硫?、大环内酯类抗菌药物等，选择无或很少相互作用的药物尤其是日剂量较高的情况下。

当他汀类药物必须与 CYP3A4 抑制剂、诱导剂或底物匼用时应优先选择氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，以减少药物相互作用的发生

他汀类药物的主要代谢场所是肝脏，其肝脏损害主要导致谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）升高ALT 或 AST 超过正常值 3 倍的发生率为