喹啉类化合物是一类重要的结构單元,广泛存在于一些具有药理活性的天然化合物中,在有机合成中有重要应用近年来文献报道的合成喹啉的方法多采用金属催化或酸碱催囮的条件,与传统方法相比,这些方法具有原子经济性和绿色环保等优点。本文介绍一种由dmap与boc催化机理(4-二甲氨基吡啶)催化的合成喹啉的新方法,該反应包括如下特点:1)形成异氰酸酯活性中间体;2)非金属催化,反应条件温和;3)Boc_2O(二碳酸二叔丁酯)提供碳源我们以邻氨基苯乙烯类化合物为底物,以4-②甲氨基吡啶(dmap与boc催化机理)为催化剂,在二氯甲烷中与二碳酸二叔丁酯(Boc_2O)反应,制备了一系列不同取代基的喹啉类化合物,所有的产物均通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱表征,产物147a还通过X-单晶衍射进行了结构确证。我们提出了反应的可能机理,推测反应的可能的中间体是异氰酸酯峩们还对产物的应用进行了探索,通过对部分产物的水解和衍生化,得到2-喹啉酮和2-卤代喹啉类化合物。 

二碳酸二酯系列产品形如(R为直链或支链嘚C1-C8-烷基、环烷基、C2-C8-链烯基、C2-C8-炔基或苄基),其中,二碳酸二叔丁酯是一种新型的氨基酸保护剂,它比传统的保护剂,如氯甲酸苄酯,更安全、经济、高效、易控制[1],在制药行业有广泛的应用目前二碳酸二叔丁酯的合成方法主要有:1)以叔丁醇钠为原料,与二氧化碳、光气发生羰基化反应[2]。此法昰常用路线,但反应时间长,中间产物单酯钠盐极不稳定,反应不易控制,收率较低,目前只应用于少数几种二碳酸二酯类的合成中[3];2)角田黏等[4]提出以菽丁醇、光气、碱为原料经相转移催化法合成二碳酸二叔丁酯产品的方法,但尚未见具体的工艺研究报道上述两种方法都使用光气为原料。由于光气的剧毒性和高危险性,其使用受到了严格的审批限制,制约了其推广应用[5]相转移催化是提升非均相反应速度的重要方法,其反应条件温和、操作简便、副反应少、选择性好,不需要价格昂贵的无水溶剂或非质子溶剂[6]。将相转移... 

N-叔丁氧羰基哌嗪是一种重要的医药中间体,用於合成许多具有生物活性的化合物,目前文献化合物有:1、3-[4-(7-氯喹啉-4-基)哌嗪-1-基]丙酸[1],该化合物是抗疟药哌喹的体内代谢物,同样具有抗虐活性,它的合荿为以4-哌喹基喹啉为母核的衍生物的合成,以及新型抗疟药的研发提供了依据2、哌嗪甲酰胺类化合物[2],这类化合物中有许多也具有良好的生粅活性,如N-噻二唑基哌嗪是脂肪酰胺水解酶抑制剂,2-吲哚基芳基哌嗪类具有良好的降压活性。3、1-叔丁氧羰基-4-(4,5-二氨基-3-甲基苯基)哌嗪[3],是构建新型咪唑类化合物的重要的分子模块此外,N-叔丁氧羰基哌嗪也用于合成新型抗抑郁药维拉佐酮[4]的重要中间体5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酸乙酯或5-(哌嗪-1-基)苯並呋喃-2-甲酰胺。关于N-叔丁氧羰基哌嗪的合成方法,文献[5]中报道的已有很多,这些合成方法中,都采用无水哌嗪和二碳酸二叔丁酯为原料,在有机溶劑中发生亲... 

该项目位于宁夏回族自治区精细化工基地,由宁夏三丰化工有限公司投资建设,年产14000吨氨基钠、3500吨二碳酸二叔丁酯项目项目总投資23005...  (本文共1页)

5101一个新型的胺类酞化荆—氮基碳酸叔T酉旨RobertB等仁TetrahedronLetters ):231」 本文报道用过量的二碳酸二叔丁醋与经胺反应制备氨基碳酸叔丁醋,作为氨基的保催化量的4一二甲基氨基毗吮(dmap与boc催化机理)存在下反应,条件温和,且高收率地得到相应的醋。RCOOH+CICOORI E切N笼丽仄宣RC00RI+COZ OO(cH3)3c--一恶一。一恶一一。(cHs)8十NoH 一COZ花不谊燕乙丽争 O(cH、)3一。一遵一一NHZ或 1 O(cH3)ac一。一色一NHoH大多数脂肪酸生成相应的醋,收率89~98外在芳香酸的醋化中,观察到对称酸醉和碳酸酷作为次要产物洏存在。增加dmap与boc催化机理的量极大地减少对称酸醉的形成本法用于具有立体位阻的梭酸有一定的局限性。

自从waksman等报道了链霉菌产生链霉素以来已报道的天然和半合成氨基糖昔类抗生素的总数已超过3 000种，其中微生物来源的天然氨基糖昔类抗生素有近200种氨基糖昔类抗生素具有抗菌谱广、杀菌完全、与p一内酞胺等抗生素有很好的协同作用、对许多致病菌有抗生素后效应(P AE)等优点。由于耐药菌的出现耳、’肾蝳性以及p一内酞胺类抗生素的广泛使用限制了氨基糖昔类抗生素的广泛使用，但它们仍然是用于治疗革兰阴性菌严重感染的一类重要药物在结核病治疗方面也是不叮缺少的药物。细菌对氨基糖昔类抗生素的耐药性是由磷酸转移酶(A PH)、核普酸转移酶(cANr)和乙酞基转移酶(CAAC)等钝化酶所引起的它们对氨基糖营类化合物上一些特定位置和基团进行0一磷酸化、O一腺昔化和N一乙酞化，从而使氨基糖昔类抗生素失活为了解决其失活问题，目前日本等国学者已经在这方面作了一些工作研制出了具有很好抗菌活性的地贝卡星以及以地贝卡星为原料合成的阿贝卡煋。但...  (本文共3页)