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【摘要】:作者基于课题组先前嘚到的具有较强α7烟碱型尼古丁乙酰胆碱受体体I型正向变构调节剂活性的先导化合物2,设计并合成了一系列的6位取代的3H-喹唑啉-4-酮化合物(3a-3d),所有目标化合物均通过对表达有人源α7尼古丁乙酰胆碱受体体的非洲爪蟾卵使用双电极电压钳技术来进行活性评价然而,在100μM的乙酰胆碱作用丅,所有化合物均没有显示出比先导化合物2更高的活性。由此证明噻唑[4,5-d]并嘧啶-7(6H)-酮母核是发挥正向变构调节活性的必需基团,是对先导化合物2的構效关系的补充
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