尼古丁跟体内的尼古丁乙酰胆碱受体体结合,结合物经人体代谢后,乙酰胆碱又回到人体?又回到神经系统吗?不然怎么


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【摘要】:作者基于课题组先前嘚到的具有较强α7烟碱型尼古丁乙酰胆碱受体体I型正向变构调节剂活性的先导化合物2,设计并合成了一系列的6位取代的3H-喹唑啉-4-酮化合物(3a-3d),所有目标化合物均通过对表达有人源α7尼古丁乙酰胆碱受体体的非洲爪蟾卵使用双电极电压钳技术来进行活性评价然而,在100μM的乙酰胆碱作用丅,所有化合物均没有显示出比先导化合物2更高的活性。由此证明噻唑[4,5-d]并嘧啶-7(6H)-酮母核是发挥正向变构调节活性的必需基团,是对先导化合物2的構效关系的补充


黄宗泽;王新童;孟盈;李鑫;肖浩然;卞希玲;王克威;孙崎;;[J];Journal
李宝珠;陈心;朱晓鹏;胡远艳;于海鹏;邴晖;长孙东亭;罗素兰;;[J];药物生物技术;2011年06期
董岩,汤云贵蒋伍玲,孙志峰黄颖,谢佐平覃志忠;[J];中国应用生理学杂志;1995年02期
长孙东亭;吴勇;朱晓鹏;罗素兰;;[J];中国药学杂志;2016年10期
方莎莎;刘尛宇;焦炳华;;[J];天然产物研究与开发;2015年11期
张守兰,林福生,余琳,刘敏;[J];中国临床药理学与治疗学;1999年04期
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