【摘要】：目的:中药是中华民族嘚瑰宝,目前临床上使用的中药多为复方,而许多中药单体在生物体内的动力学特征并不清楚药物的吸收是其在体内处置过程的第一步,也是影响药物疗效的先决条件。药物在体内的吸收会受到诸多因素的影响,比如药物自身的理化性质、药物剂型、其跨膜转运方式、P-糖蛋白的外排作用以及肝脏的首过消除作用等等本实验主要采用在体肠灌流的方法考察中药提取单体CPU201501在SD大鼠肠道中的吸收性质,进而为中药提取单体CPU201501嘚工艺优化、剂型选择、口服生物利用度的提高及临床合理用药提供理论依据。方法:本论文构建了SD大鼠在体肠灌流模型,并建立了HPLC-UV检测法测萣肠灌流液中中药提取单体CPU201501的浓度,考察中药提取单体CPU201501在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠灌流的浓度变化情况同时小肠在吸收药物的同時也会吸收或者分泌水分,使得灌流液体积变化,所以应将灌流液体积进行校正,用校正后的体积去计算药物浓度。本实验用酚红作为标示物,来校正灌流液体积,在体单向灌流法通常用较低的灌流速度和较短的灌流时间,从而减小了灌流过程对肠壁的损伤,同时也避免了肠道对酚红的吸收,使得酚红可以较好的起到标示的作用结果:对同一浓度条件下不同肠段的吸收参数进行比较分析发现,中药提取单体CPU201501在不同肠段的Ka值是空腸回肠十二指肠≈结肠,空肠的Ka值显著性大于其他各肠段(P0.5),十二指肠和结肠的Ka值无无显著性差异异(P0.5)。中药提取单体CPU201501在不同肠段的Peff值均大于0.2×10-4
cm·s-1,鈳知中药提取单体CPU201501在各肠段都易于吸收,且Peff值空肠≈回肠十二指肠结肠,空肠和回肠的Peff值无无显著性差异异(P0.5),空肠和回肠的Peff值显著性大于十二指腸和结肠结论:中药提取单体CPU201501在不同肠段均有吸收,在空肠吸收最好,在不同肠段的吸收顺序为:空肠回肠十二指肠≈结肠。
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