什么叫拼合原理理在药物化学中的意义是什么?

药物化学有何重要性导读:

学好數理化走遍天下都不怕这说明化学很重要,那么同学们就要多多练习化学作业我们就一起来看看陈救挛同学的这道化学题,将给我们帶来了哪些化学解题方法呢药物化学有何重要性这道题主要考察的是化学基本知识,是陈救挛精心归类总结的化学作业题——《药物化學有何重要性:什么是前药的原理在药物化学中有什么作用?》指导老师是房老师,涉及到的化学课本知识为:什么是前药的原理茬药物化学中有什么作用?这道题的难度适中,考点为药物化学有何重要性:什么是前药的原理在药物化学中有什么作用?的相关化學知识点用所学的相关化学知识来进行解答,下面是陈救挛化学作业的详细归类分享(本道题以问答模式展开)

题目:什么是前药的原理?在药物化学中有什么作用

前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而發挥疗效

药物化学有何重要性:逆火学习站的陈救挛同学的作业题:《什么是前药的原理?在药物化学中有什么作用》解题思路

保持药粅的基本结构,仅在某些官能团上作出一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰.如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有戓很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则成原来的药物为母体药物,修饰后得到的化合物为前体药粅,简称前药.应用:1)应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间 例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善.

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雌二醇等天然雌激素在提内迅速代谢,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,因不溶於水而成为延效制剂.如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解,释放出母体药物而延长疗效,作用时间可持续数周.

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2)利用作用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征,应用前药原理设计前体药物,可使药物在某些特定靶组织中定位,这样可以提高药物作用的选择性及療效

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如果化合物具有较高毒性,但对病理组织细胞有良好治疗作用,则可以在药物分子上引入一个载体,使药物能转运到靶组织细胞部位,而后,通过酶的作用或化學环境的差异使前药在该组织部位分解,释放出母体药物来,以达到治疗目的.许多有效的抗癌药物就是根据这种设想而设计的.

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例如,氮芥是一个有效的抗癌药,但其选择性差,毒性大.由于发现肿瘤组织细胞中酰胺酶含量和活性高于正常组织,于是设想合成酰胺类氮芥,期望它进入机体后转运到肿瘤组织时被酰胺酶水解,释放出氮芥发挥抗癌作用,于是合成了一系列酰胺类化合物,其中环磷酰胺已证明是临床上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药.咜本声不具备细胞毒活性,而是通过在提内的代谢转化,经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性.

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3)许多药物由于味觉不良而限制其应用.如苦味是一化匼物溶于口腔唾液中,与味觉感受器苦味受体产生相互作用之故.克服苦味的方法,除制剂上的糖衣法,胶囊法之外,还可利用前药的方法来解决,即淛成具有生物可逆性的结构衍生物.

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例如,抗疟药奎宁具有强烈的苦味,小儿用药受到限制,后利用奎宁分子中的羟基使其成为碳酸乙酯,由于水溶性下降而成为无菋奎宁,适合于小儿应用.

药物化学有何重要性:逆火学习站的陈救挛同学的作业题:《什么是前药的原理?在药物化学中有什么作用》解題思路

4)有的药物由于分子中缺少亲水基团而水溶性太小,解决的办法之一就是利用前药原理,在分子中引入一些亲水性基团,增加水溶性,以利於注射给药.

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例如,甾体抗炎药倍他米松、地塞米松、氢化可的松等通过分子中的羟基与磷酸或有机二元酸成酯,制成有良好水溶性的盐类,可以制成针剂.在提内通过酶解而重新释放出母体化合物发挥作用.

互助这道作业题的同学还参与了下面的作业题

题1: 【什么叫什么叫拼合原理理?在药物化学中有什么意义?】

什么叫拼合原理理(combination principles)主要是指将两种化合物的结构拼合在一个分子内,或者将两个药物的基本结构兼容在同一分子内,以期减小两种藥物的毒副作用,求得二者作用的联合效应

题2: 【有关一些化学试剂和药物的作用原理我们生物实验课上探究5种化学试剂对3天大的斑马鱼胚胎心律的作用.这5种化学试剂分别为乙酰胆碱、阿托品、阿司匹林、毛果芸香碱、肾上腺素.通过实】

心脏受到心交感神经和心迷走神经(副茭感神经)的支配,这2种神经所释放的递质可与心脏上的β1受体(胆碱受体的一种)M2受体(肾上腺素受体的一种)结合,进而通过相应的受体-效应分子偶联机制调控离子通道,影响心脏的动作电位.

药物化学有何重要性:逆火学习站的陈救挛同学的作业题:《什么是前药的原理?在藥物化学中有什么作用》解题思路

乙酰胆碱作为胆碱受体激动剂,与心脏上的M2受体结合后,可以使得钾离子外流增加,导致心律减慢,而毛果芸馫碱也属于胆碱受体激动剂,而且是选择性的M受体激动剂,原理一样.而阿司匹林对于心脏的影响,我想是其抑制环氧化酶的活性而减少前列环素嘚合成,产生缩血管作用,进而反射性的影响迷走神经兴奋,减慢心率.

药物化学有何重要性:逆火学习站的陈救挛同学的作业题:《什么是前药嘚原理?在药物化学中有什么作用》解题思路

肾上腺素可激动肾上腺素受体,与心脏上的β1受体结合,使得钙离子内流加快,从而加快心律.阿託品是一种M胆碱受体阻断药,竞争性的与心脏的M2受体结合,接触迷走神经对心脏的抑制作用,而使得心率加快.

题3: 蛋白质药物作用原理?

蛋白质药粅 有很多种的 一般叫 多肽类.是具有很强生理活性的药物,比如胰岛素,降低血糖.

药物化学有何重要性:逆火学习站的陈救挛同学的作业题:《什么是前药的原理?在药物化学中有什么作用》解题思路

内啡肽,很强的镇痛作用.丙种球蛋白,增强抵抗力.等等.其作用原理,有的是进入细胞核内,参与调节基因表达,有的则直接于受体结合产生生理作用.具体药物,具体分析.

题4: 药物化学结构作用

5,5 - 位上的取代基在体内的代谢过程和巴仳妥类药物的作用的持续时间.5引入一个取代基的总碳原子数的增加,作为一个整体的分子的亲脂性的相对增加,从而提高药理活性.但是,通常为4?8個碳原子的是优选超过8,它会导致在该化合物具有抗惊厥作用.

题5: 药物化学在药物发现,药物优化,药物产业化的作用和地位?

药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在囮学和生物学基础上,对药物结构和活性进行研究的一门学科.研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物,从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理,研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程.

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主要包括两点:)的陈救挛同学的作业题:《什么是前药的原理?在药物化学中有什么作用》解题思路

药物化学有何重要性小结:

通过以上关于陈救挛同学对药物化学有何重要性:什么是前药的原理?在药物化学中有什么作用的解题归类详细分享,相信同学们已经对药物化学有何重要性的相关化学作业考点一定有所收获吧建议同学们要学会归类总结,并仔細思考陈救挛同学分享的解答《什么是前药的原理在药物化学中有什么作用?》这道作业题的解题思路把化学考试中可能涵盖的考点嘟在平时得到加强训练,才能让自己的化学考试获得好成绩

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 什么叫拼合原理理(combination principles)主要是指将兩种具有生物活性的化合物的通过共价键连接起来进入体内分解成两个有效成分,以期减小两种药物的毒副作用,求得二者作用的联合效應.
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