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农药快讯：2016年第3期
&&文章：8篇
2017年五氟磺草胺专利到期
作者：顾林玲
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【中文通用名】&五氟磺草胺
【英文通用名】&penoxsulam
【化学名称】&3-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-2-基)-α,α,α-三氟甲苯基-2-磺酰胺；2-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-2-基)-6-(三氟甲基)苯磺酰胺
【CAS登录号】&[-2]
【其他名称】&DE-638、XDE-638、XR-638、X638177、DASH-001、DASH-1100&(开发代号，陶氏益农)，Bengala、Cherokee、Clipper、Fencer、Granite、Grasp、Quantum、Rainbow、Ricer、Salcho-Daecheop、Triumph、Viper&(陶氏益农)，Galleon&(公司)，稻杰、农地隆&(陶氏益农)&等。
【分子式】&C16H14F5N5O5S
【相对分子质量】&483.4
【理化性质】&纯品含量≥98%。外观：灰白色固体，带有霉味；熔点：212℃；蒸气压：9.55×10-14&Pa&(25℃)；分配系数：KowlogP=-0.354&(非缓冲溶液，19℃)；相对密度：1.61&(20℃)。溶解度&(19℃)：在水中的溶解度为0.0049&g/L&(蒸馏水)，0.00566&g/L&(pH&5)，0.408&g/L&(pH&7)，1.46&g/L&(pH&9)；在丙酮中的溶解度为20.3&g/L，甲醇中为1.48&g/L，辛醇中为0.035&g/L，二甲亚砜中为78.4&g/L，甲基吡咯烷酮中为40.3&g/L，1,2-二氯乙烷中为1.99&g/L，乙腈中为15.3&g/L。稳定性：对水解稳定；光解DT50为2&d，贮存稳定性＞2&a。pKa：5.1。其他性质：不易燃、不易爆。
&&& 1、哺乳动物毒性&&大鼠急性经口LD50＞5,000&mg/kg。兔急性经皮LD50＞5,000&mg/kg。对兔眼睛有轻微、短暂刺激性，对兔皮肤有非常轻微、短暂刺激性，对豚鼠皮肤无致敏作用。大鼠吸入＞3.50&mg/L&(最高可达浓度)。NOEL：大鼠为每日500&mg/kg&(b.w.)&(孕鼠)、每日1,000&mg/kg&(b.w.)&(胎鼠)。ADI：(EPA)&cRfD为&0.147&mg/kg&()&[2004]。其他：在Ames试验、基因突变试验&(CHO-HGPRT)、微核试验及小鼠淋巴瘤试验中均无致突变作用。毒性分级：WHO&(a.i.)&为U级，EPA&(制剂)&为Ⅲ级&(颗粒剂、悬浮剂)。
&&& 2、生态毒性&&五氟磺草胺对鱼类、鸟类、陆生和水生无脊椎动物低毒，对水生植物低毒至中等毒性。鸟类：野鸭LD50＞2,000&mg/kg&(b.w.)，山齿鹑＞2,025&mg/kg&(b.w.)；野鸭饲喂LC50&(8&d)＞4,310&mg/kg，山齿鹑＞4,411&mg/kg。鱼类：鲤鱼LC50&(96&h)＞101&mg/L，蓝鳃太阳鱼＞103&mg/L，虹鳟＞102&mg/L，白氏银汉鱼＞129&mg/L，黑头呆鱼NOEC&(36&d)&为10.2&mg/L。水蚤：EC50&(24、48&h)＞98.3&mg/L。藻类：淡水硅藻EC50&(120&h)＞49.6&mg/L，蓝绿藻为0.49&mg/L；淡水绿藻EC50&(196&h)&为0.086&mg/L。其他水生生物：浮萍&(Lemna&gibba)&&(14&d)&为0.003&mg/L。蜜蜂：&(48&h，经口)＞110&μg/蜂；(接触)＞100&μg/蜂。蚯蚓：&(7、14&d)＞1,000&mg/kg。其他有益生物：捕食螨LR50&(玻片法)&为7.46&g/hm2，寄生蜂和草蛉＞40&g/hm2。实验室扩展试验结果显示：在五氟磺草胺有效成分用量为40&g/hm2时，捕食螨死亡率为0，对繁殖力影响为8.2%；寄生蜂死亡率为0，对繁殖力影响为26%。土壤微生物NOEC＞500&g/hm2 。
&&& 3、环境归趋&&动物：迅速排出体外，蓄积作用较小。植物：芽后叶面喷雾处理温室植株，籼稻中的DT为0.6&d，粳稻中为1.4&d，稗属&(Echinochloa)&为4.4&d。五氟磺草胺首先代谢为不活泼的5-羟基衍生物。收获的稻粒中未发现五氟磺草胺残留&(最低检测浓度为0.002&mg/kg)。土壤/环境：五氟磺草胺在水中主要通过光解作用和生物方式降解。水中光解DT50为2&d，土壤中光解DT50为19&d。在全球水直播稻田条件下，DT50&(平均)&为6.5&d&(4～10&d)；在旱直播稻田条件下，DT50&(平均)&为14.6&d&(13～16&d)。在欧盟水直播稻田条件下，DT50&(平均)&为5.9&d&(5.6～6.1&d)。土壤中主要由微生物降解；实验室DT50&(20℃)&为32&d&(22～58&d，有氧)、6.6&d&(厌氧)。在陆生或水生环境中，五氟磺草胺移动性可能很大，但不会很持久；其代谢产物主要有11种，其中有一些比五氟磺草胺更持久。
&&& 【剂型】&五氟磺草胺的主要剂型有：颗粒剂&(GR)、可分散油悬浮剂&(OD)&和悬浮剂&(SC)&等。
&&& 【开发与登记】&五氟磺草胺为三唑并嘧啶磺酰胺类水稻田除草剂，由陶氏益农开发和生产。2003年由R.&K.&Mann&等在美国Proc.&Weed&Sci.&Soc.上报道；同年，D.&Larelle等在英国格拉斯哥植保会议上报道。2004年五氟磺草胺上市，2005年其全球销售额不到0.10亿美元，2006年为0.25亿美元，2007年为0.45亿美元，2008年为0.85亿美元，2009年为1.10亿美元，2010年为2.20亿美元，2011年保持在2.20亿美元。年，五氟磺草胺销售额的复合年增长率为54.9%。 2012年，五氟磺草胺的全球销售额为2.50亿美元。
&&& 五氟磺草胺已在欧洲、亚洲、拉丁美洲、北美洲、南美洲及非洲一些国家登记和上市，其主要进程如下：
（更多精彩内容请见《农药快讯》2015年第2期纸媒期刊，欢迎订阅）
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双氟磺草胺的除草活性及对不同小麦品种的安全性评价
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小麦田除草剂啶磺草胺使用小常识
　 新疆兴农网
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　　优先7.5%啶磺草胺水分散粒剂是美国陶氏益农公司在2009年冬推出的防除小麦田禾本科杂草同时兼防阔叶杂草的磺酰胺类除草剂。笔者近几年通过大量的试验和对农户使用情况的跟踪调查发现，啶磺草胺对雀麦、看麦娘、日本看麦娘（包括抗性看麦娘、抗性日本看麦娘）、硬草等禾本科杂草有良好的防除效果，同时对婆婆纳、野老鹳草等阔叶杂草有较好的防除效果。
　　去年由于特殊的天气情况，啶磺草胺在一些敏感的小麦品种（如部分扬麦系列品种）上出现了轻微的药物反应，每亩用7.5%啶磺草胺水分散粒剂超过12.5克（推荐最高用量）或重喷的田块（特别是低洼积水的地方），在施药遇低温15天后，部分小麦叶尖黄化，继而发白，严重的出现蹲苗现象。随着气温回升，麦苗新生叶片的不断抽生，能较快恢复正常生长，最终产量不受太大影响。因此，使用啶磺草胺后，如果小麦发生药物反应，只要症状不是太重，无需采取特殊的补救措施。症状表现特别严重的田块，可以喷施芸薹素内酯植物生长调节剂，促进麦苗恢复。
文章来源：
江苏农业科技报&
　责编：李兰
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兴农网客户端五氟磺草胺 -
【化学类别】 磺酰胺【化学名称】 3-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-2-基)-α,α,α-三氟甲苯基-2-磺酰胺【分析方法】 高效液相色谱法【分子式】C16H14F5N5O5S【分子量】483.37五氟磺草胺【结构式】
五氟磺草胺 -
中文名称:五氟磺草胺英文名称:Penoxsulam别名:cyclo-Dibromodi-μ-methylene[μ-(tetrahydrofuran)]trizinc更多名称:MonosodiumtaurocholicacidCAS号:-2分子式:C16H14F5N5O5S分子量:483.3699
五氟磺草胺 -
1.性状：原药为浅褐色固体2.相对密度（g/mL，20℃）：1.613.熔点（℃）：2124.蒸气压（20℃）：2.49×10-14Pa5.蒸气压（25℃）：9.55×10-14Pa五氟磺草胺6.溶解度(mg/L，19℃)：水5.7(pH5)、410(pH7)、1460(pH9)。在pH5-9的水中稳定。
五氟磺草胺 -
对大鼠急性经口LD50>5000mg/kg，对兔急性经皮LD50>5000mg/kg，对大鼠急性吸入LC50(4h)>3.5mg/L，对眼睛和皮肤有极轻微刺激性。(表1)即为本剂无明显影响的亚急性毒性及急性毒性的每天摄食剂量。3剂型有液剂、悬浮剂等。
五氟磺草胺 -
五氟磺草胺为稻田用广谱除草剂，可有效防除稗草(包括对敌稗、二氯喹啉酸及抗乙酰辅酶A羧化酶具抗性的稗草)、一年生莎草科杂草，并对众多阔叶杂草有效，如沼生异蕊花(Heteranthera limosa)、鲤肠(Eclipta prostrata)、田菁(Sesbania exaltata)、竹节花(Commelina diffusa)、鸭舌草(Monochoria vaginalis)等。持效期长达30～60天，一次用药能基本控制全季杂草危害。同时，其亦可防除稻田中抗苄嘧磺隆杂草，且对许多阔叶及莎草科杂草与稗草等具有残留活性，但对千金子杂草无效，如需防治，可与氰氟草酯混用。为目前稻田用除草剂中杀草谱最广的品种.五氟磺草胺为传导型除草剂，经茎叶、幼芽及根系吸收，通过木质部和韧皮部传导至分生组织，抑制植株生长，使生长点失绿，处理后7~14d顶芽变红，坏死，2~4周植株死亡；本剂为强乙酰乳酸合成酶抑制剂，药剂呈现较慢，需一定时间杂草才逐渐死亡。五氟磺草胺适用于水稻的旱直播田、水直播田、秧田以及抛秧、插秧栽培田。用量为15~30g a.i./hm2。旱直播田于芽前或灌水后，水直播田于苗后早期应用；插秧栽培则在插秧后5~7d施药。施药方式可采用喷雾或拌土处理。五氟磺草胺对水稻十分安全，2005年与2006年在美国对10个水稻品种于2~3叶期以70ga.i./hm2剂量喷施，结果无论是稻株高度、抽穗期及产量均无明显差异，此表明所有品种均有较强抗耐性。当超高剂量时，早期对水稻根部的生长有一定的抑制作用，但迅速恢复，不影响产量。
五氟磺草胺 -
五氟磺草胺能被土壤迅速吸附。在大多数稻田的土壤中淋溶性较弱。其在粘质土及含高有机质的土壤中的吸附量高于轻质土及低有机质含量的土壤。在pH>8.0的土壤中其具有加重药害的危险性。该药剂在土壤中易移行，且非长期滞留。由于该药剂的饱和蒸气压较低，故不易从水中蒸散；在灌水的稻田中，药剂的半衰期为2~13d；光解与微生物降解为五氟磺草胺的主要消失途径。它能在水中抗水解，但在浅水层经光解可迅速消失，该水溶液的光解为三种途径：磺酰胺桥裂解，三唑嘧啶及其取代基逐步降解，磺酰基光氧化。此光解产物可长期残留。在稻田土壤中，厌气微生物降解是药剂消失的重要过程，其消失速度和光解一样迅速。
五氟磺草胺 -
由上可见，五氟磺草胺由于其低毒、高效、安全而受人关注，其将在水稻应用中得到进一步发展，成为重要产品之一。五氟磺草胺，杀草谱广，对水稻田常见的多种杂草，包括稗草、一年生莎草以及多种阔叶草均有良好的防效，而且持效期长达30～60天，一次用药能基本控制全季杂草危害。目前在我国登记的剂型为2．5%油悬浮剂）（稻杰），五氟磺草胺对水稻安全，在水稻1叶期至成熟期均可使用，对后茬也安全。对磺酰脲类除草剂已产生抗性的一些杂草，用稻杰也有较好的防效。
五氟磺草胺 -
1、 摩尔折射率：98.242、 摩尔体积（m3/mol）：291.93、 等张比容（90.2K）：760.24、 表面张力（dyne/cm）：46.05、 极化率（10-24cm3）：38.94
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