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Ⅰ类新药W198及其代谢物的药代动力学研究
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AB SCIEX公司独家赞助中国中医科学院中药研究所举办的“2014第四届北京地区药物代谢与药代动力学学术论坛”
发布时间： 10:29 点击 884
& & 日北京，由中国中医科学院中药研究所举办的“2014第四届药物代谢与药代动力学学术论坛”在北京中国中医科学院报告厅举行成功落下帷幕，AB SCIEX公司作为独家赞助单位参加了本次学术论坛。& & 本届学术论坛的宗旨是：增进学术交流与协作、介绍最新进展与动态、追求共同发展与团结。本届学术论坛的主题是：中药药代动力学方法与发现（给药后中药活性成分的体内暴露、中药药代分析新技术、中药与化药合用的风险预测及针对中药安全性的药代研究）、群体药代动力学及PBPK研究。有17位同行专家做专题学术报告、9位青年学者进行论文交流。&& & 来自于北京地区的药物代谢研究机构和制药企业，其中有军事医学科学院二所、五所、六所、九所，以及中国食品药物检定院安评所药代室，北京大学医学部药理系，中国医学科学院药物所、药植所、中药研究所，首都医科大学，北京协和医院，北京昭衍新药研究中心有限公司，保诺科技（北京）有限公司、西苑医院以及北京中医药大学等二百多名专家和老师参加了论坛，各位老师专家都积极参与到学术研讨和交流中，整个论坛气氛空前热烈。& &&& && & 来自AB SCIEX公司药物市场部的张克荣老师在会上就“代谢物鉴定新技术---SWATHTM”做了介绍。着重介绍了SWATHTM技术的原理，SWATHTM技术是一种数据非依赖采集方法，不需要事先设定化合物的信息，在代谢物鉴定中，能检测到小的或峰形不好的色谱峰的代谢物的MS/MS，并能获得所有碎片的同位素分布，帮助结构阐明；SWATHTM技术可获得预期的和非预期的所有代谢物MS/MS质谱图，数据可追溯性强； 专业的代谢物鉴定软件MetabolitePilot? 可应用主成分变量分组（PCVG）过滤进行 SWATH? MS/MS 数据分析，可简单直观的获得准确的数据结果。最后也提到SWATHTM技术可帮助科研学者产生“Simple Way to Acquire data and To Have fun with them! 简简单单采集数据，开开心心获得结果！）。& & 此次学术论坛会议的成功召开对北京地区中药药代和代谢物鉴定研究和技术发展起到了重要而又积极的推动作用。关于AB SCIEX公司AB SCIEX公司是生命科学分析仪器技术发展的全球领导者，致力于协助解决复杂的生命科学问题。AB SCIEX公司为生命科学众多领域提供仪器、软件、技术等服务，包括蛋白质生物标志物研究，疾病研究，药物研发，食品安全和环境检测等。AB SCIEX公司拥有40余年辉煌的技术创新历史，是唯一且持续专注于质谱和分离科学仪器的全球领导者。AB SCIEX is a global leader in the development of life science analytical technologies that help answer complex scientific challenges. &AB SCIEX provides instrumentation, software and services that are used in a number of critical life science applications, including protein biomarker research, disease studies, drug discovery and development, and food and environmental safety. &AB SCIEX is uniquely positioned to continue its global leadership in the mass spectrometry and separation science markets, building on a more than 40-year history of innovation.&欲了解更多信息请访问.cn。并在Weibo@ABSCIEX 或者在Youku上了解 AB SCIEX动态。
您认为该新闻：请问6542片是不是消旋莨菪碱
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健康咨询描述：
请问6542片是不是消旋莨菪碱片呢?它们是同一种药吗?主要是治什么的啊?补充提问
感谢医生为我快速解答——该
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帮助网友：6017称赞：258
6542片是消旋莨菪碱片.临床主要用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛,胆道痉挛以及有机磷中毒等.　具有外周抗M胆碱受体作用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛.对胃肠道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕动,作用较阿托品稍弱,其抑制消化道腺体分泌作用为阿托品1／10.抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱,为阿托品的1／20～1／10.能解除微血管痉挛,改善微循环.因不易通过血－脑脊液屏障,故中枢作用亦弱于阿托品.
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6542片是消旋莨菪碱片.消旋山莨菪碱片具有外周抗M胆碱受体作用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛.对胃肠道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕动,作用较阿托品稍弱,其抑制消化道腺体分泌作用为阿托品1／10.抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱,为阿托品的1／20～1／10.能解除微血管痉挛,改善微循环.
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通用名 氢溴酸山莨菪碱片 曾用名 英文名 ANISODAMINE HYDROBROMIDE TABLETS 拼音名 QINGXIUSUAN SHANLANGDANGJIAN PIAN 药品类别 胃肠解痉及胃动力药 性状 本品为白色或白色结晶性粉末,无臭. 药理毒理 本品是我国从茄科植物唐古特莨菪中分离出的生物碱,现临床常用制剂为人工合成的山莨菪碱氢溴酸盐.本品是作用于M-胆碱受体的抗胆碱药,有明显外周抗胆碱作用,作用与阿托品相似或稍弱,能松驰平滑肌,解除微血管痉挛,故有镇痛和改善微循环作用.其扩瞳和抑制腺体分泌的作用是阿托品的1/20-1/10.因不能通过血脑屏障,故中枢作用较弱.与阿托品相比,具有选择性较高,毒副作用较低的优点.其在人体中的毒理作用尚不明确. 药代动力学 本品的人体药代动力学参数尚未见研究.动物实验中,给大鼠静脉注射后,15 分钟以肾脏的含量最高,30分钟以胰腺的含量最高.消除半衰期为40分钟,38.8% 药量从尿中排出. 适应症 1,缓解平滑肌痉挛. 2,眩晕症. 3,微循环障碍及有机磷中毒等. 用法用量 不良反应 1,常见口干,面红,轻度扩瞳,视近物模糊等, 2,少见有心率加快及排尿困难,多在1-3小时消失,长期应用无蓄积中毒. 3,用量过大时可出现阿托品样中毒症状. 禁忌症 颅内压增高脑出血急性期及青光眼. 注意事项 严重肺功能不全慎用. 孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确. 儿童用药 尚不明确. 老年患者用药 老年患者如有青光眼及前列腺肥大等疾患忌用. 药物相互作用 尚不明确. 药物过量 用药剂量过大可出现阿托品样中毒症状,中毒解救可应用1%匹鲁卡品（Pilocarpine）0.25-0.5ml,每隔15-20分钟皮下注射一次. 贮藏 遮光,密封保存. 包装 有效期 主要成分 通用名 氢溴酸山莨菪碱 化学名 茄科植物山莨菪 Scopolia tangntica Maxim根中提取得到的一种生物碱的氢溴酸盐 拼音名 QINGXIUSUAN SHANLANGDANGJIAN 英文名 ANISODAMINE HYDROBROMIDE CAS No. 结构式 分子式 C17H23NO4·HBr 分子量 386.29 规 格 5mg 山莨菪碱(抗胆碱药) 　　其他名称：654-2 　　主要成分： 　　性状：针剂. 　　功能主治：1.用于感染中毒性休克：如暴发型流行性脑脊髓膜炎,中毒性痢疾等（需与抗菌药物同用）.2.用于血管性疾患：脑血栓,脑栓塞,瘫痪,脑血管痉挛,血管神经性头痛,各种神经痛（如三叉神经痛,坐骨神经痛）等.3.眩晕病.4.平滑肌痉挛,胃,十二指肠溃疡,胆道痉挛等.5.眼底疾病.6.突发性耳聋. 　　用法及用量：肌注或静注：成人一般剂量５-10ｍｇ,１日1-２次,也可经稀释后静滴.用于：1.抢救感染中毒性休克：根据病情决定剂量.成人静注每次10-40ｍｇ.小儿每千克体重0.3-２ｍｇ,需要时每隔10-30分钟可重复给药,情况不见好转可加量.病情好转应逐渐延长间隔时间,直至停药.2.治脑血栓：加入５％葡萄糖液中静滴,每日30-40ｍｇ.3.一般慢性疾病：每次肌注５-10ｍｇ,１日1-２次,可连用１个月以上. 4.治疗严重三叉神经痛：有时需加大剂量至每次５-20ｍｇ,肌注. 口服：１次５-10ｍｇ,１日３次. 　　不良反应和注意：不良反应一般有口干,面红,轻度扩瞳,视近物模糊等,个别病人有心率加快及排尿困难等,多在1-３小时内消失,长期使用不致蓄积中毒.若口干明显时可口含酸酶或维生素Ｃ,症状即可缓解.静滴过程中,若排尿困难,可肌注新斯的明0.5-１ｍｇ或氢溴酸加兰他敏2.5-５ｍｇ,以解除症状. 　　规格：针剂：每支１ｍｌ,含654-１氢溴酸盐或654-２盐酸盐５ｍｇ,10ｍｇ,20ｍｇ. 　　生产厂家： 　　是否医保用药：医保 　　是否非处方药：非处方 　　其它：脑出血急性期及青光眼病人忌用.
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654-2就是是山莨菪碱片,是一种M胆碱受体阻断药主要是解除痉挛的作用,同时也可以抑制腺体的分泌,如可以抑制唾液分泌,临床应用较多,主要是用来治疗各种绞痛,如果肾绞痛,胆绞痛等,因其可以减少肠蠕动及腺体分泌,可以用于次数频繁的水样腹泻.青光眼患者禁用.
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6542是消旋山莨菪碱片,抗胆碱药物.
具有外周抗M胆碱受体作用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛.对胃肠道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕动,作用较阿托品较弱.
临床主要用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛,胆道痉挛以及有机磷中毒等.
不良反应主要有：口干,面红,视物模糊等,上述症状多在1--3个小时内消失.
禁忌症：颅内压增高,脑出血急性期,青光眼,幽门梗阻,肠梗阻以及前列腺肥大者禁用.
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6542盐酸消旋山莨菪碱注射液（6542注射液）,具有外周抗M胆碱受体作用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛,也能解除微血管痉挛,改善微循环.对胃肠道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕动,作用较阿托品稍弱,其抑制消化道腺体分泌作用为阿托品1/10.抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱,为阿托品的1/20-1/10.因不易通过血-脑脊液屏障,故中枢作用亦弱于阿托品.主要用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛,胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等.1.急腹症诊断未明确时,不宜轻易使用. 2.夏季用药时,因其闭汗作用,可使体温升高.3.静滴过程中若出现排尿困难,对于成人可肌注新斯的明0.5-1.0mg或氢溴酸加兰他敏2.5—5mg,对于小儿可肌注新斯的明0.01一0.02mg/kg,以解除症状.颅内压增高,脑出血急性期,青光眼,幽门梗阻,肠梗阻及前列腺肥大者禁用；反流性食管炎,重症溃疡性结肠炎慎用.年老体虚者慎用；老年男性多患有前列腺肥大,用药后易致前列腺充血导致尿潴留发生.
是同一种药,6-452是消旋山莨菪碱,是抗胆碱药.它主要是作用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛,胆道痉挛以及有机磷中毒等.对胆,肠绞痛比较有效.
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丙硫氧嘧啶缓释片的研制与Beagle犬体内药代动力学研究.pdf67页
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华中科技大学
硕士学位论文
丙硫氧嘧啶缓释片的研制与Beagle犬体内药代动力学研究
姓名：徐江涛
申请学位级别：硕士
专业：药物化学
指导教师：张勇慧
华 中 科 技 大 学 硕 士 学 位 论 文
缓释制剂是一种能在较长时间内持续释药及维持血药浓度在有效范围内，以达到
长效作用的制剂类型。缓释制剂具有释药缓慢，血药浓度平稳，延长作用时间，减少
服药次数，降低毒副作用等优点，与普通制剂相比有较大的优越性。据SFDA 数据显
示，近年来缓控释制剂的申报量逐年增加，上市品种也越来越多，一直是医药市场中
新药研究的热点。
本文采用亲水凝胶型骨架材料将抗甲状腺药物丙硫氧嘧啶（ ）制成缓释制剂，
建立其体外释放度测定的方法，并测定PTU 缓释片在Beagle 犬体内的药代动力学，
为临床用药提供依据。
第一部分 丙硫氧嘧啶（PTU ）缓释片的研制
是一种亲水凝胶型骨架材料，在缓释制剂的研究中应用较广。采用
K100LV 和十八醇作为混合骨架材料，乳糖为稀释剂，硬脂酸镁为润滑剂，
醇（含HPMC ）为黏合剂制备PTU 缓释片，其中十八醇是一种低密度辅料，可以使
片剂有一定的胃内漂浮的作用。采用正交试验设计，考察HPMC 用量、十八醇用量，
乳糖用量等因素对体外释放度的影响，筛选PTU 缓释片
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你好,月经不调的原因很多,临床上通常可分为两大类：一是功能性的,如内分泌功能失常引起的月经不调;二是器质性如盆腔炎,子宫内膜炎,以及子宫内膜异位症等病变,也可引起月经不调.治疗月经不调首先得明确具体的病因,针对原发病进行治疗,然后适当配合一些调经的中药.10000单位的促排针几天能代谢完？
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