你们知道AMG510索托拉西布的效果如何吗??

在临床前肿瘤模型中,AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C),持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药,AMG 510能够诱导肿瘤消退。

  过去医学家们由于医疗条件的落后,可能对某些基因突变束手无策,然而要说KRAS突变绝对号称史上最难癌基因!不仅是医学界最早发现的癌基因之一,也是众多常见实体瘤中最常见的癌基因之一,被称为“魔王”突变当之无愧!作为靶向治疗中的“钉子户”一般的存在,近40年来,几乎所有靶向药都在KRAS基因突变的面前纷纷折戟。作为实体瘤中最常见的癌基因之一,大约30%的肿瘤都存在KRAS突变,包括90%的胰腺癌,30%~40%的结肠癌和15%~20%的肺癌。

  然而就在最近,在医学研究者们的不断努力下,KRAS这座碉堡终于被攻下了,首当其冲的是蛰伏9年的KRAS靶向药索托拉西布(AMG510),作为2013年研发成功的首款进入临床试验的KRAS抑制剂,一直都备受业内和癌友们的广泛关注。

  2021年5月28日,FDA批准Lumakras (索托拉西布)用于治疗携带KRAS G12C突变且至少接受过一次全身性治疗的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是目前唯一一款获得批准用于KRAS突变的靶向药,也称为科学人员突破KRAS“不可成药”的里程碑!

  肺癌是发病率最高的肿瘤之一,但得益于其治疗策略的不断突破,例如靶向药物治疗和免疫治疗,让非小细胞肺癌(NSCLC)患者的生存率大大提高,尤其是近年来有靶向药可用的基因突变越来越多。靶向 KRAS

在肺癌治疗中KRAS基因突变被称为“最难对付的突变”,针对这种基因突变的治疗一直没有靶向药物可用,而且化疗效果也很差。在非小细胞肺癌突变中KRAS突变占 NSCLC突变总数的25%左右,其中 G12C位点的突变占13%。
由于一直以来都没有一款针对KRAS基因的靶向药用于临床,所以研发针对 KRAS 基因突变的靶向药物迫在眉睫。终于,我们迎来了第一缕曙光。
2021年5月28日,Lumakras(Sotorasib,AMG510,中文名索托拉西布)在美国上市,并被FDA批准成为针对KRAS基因突变的首款靶向药物。
AMG510被批准的适应症:用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者,这些患者至少接受过一次系统治疗。

AMG510所带来的不良反应主要是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。

1. 如果患者出现间质性肺病(ILD)/肺炎,需要监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎,立即停用LUMAKRAS,如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因,则永久停用。

2. 在前3个月的治疗中,患者需要每3周监测一次肝功能检测,然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用LUMAKRAS。

期待AMG510与多种药物的强强组合

KRAS基因突变存在于多种肿瘤中,且突变的概率较高。AMG510作为首款针对KRAS基因突变靶向药物获批上市,打破了多年以来治疗KRAS基因突变无药可用的魔咒,为对抗肿瘤提供了更多可能。

AMG510很有可能在将来的治疗中和多种药物联合使用,更大可能的改善肝癌患者的生存获益。

医伴旅提供AMG510的购买渠道,患者可以率先拿到

药物研发的过程是艰辛的,患者等待的过程是煎熬的。AMG510的获批,让KRAS基因突变患者不再无药可医,而经过医伴旅的不懈努力,终于可以为患者买到美国安进AMG510了!有AMG510药品需求的患者,可以联系医伴旅***,由医伴旅提供购买渠道,通过美国直邮的方式,就可以率先从美国拿到。

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